鸦胆子

中药材“鸦胆子”。别名:苦参子、老鸦胆。性状:本品呈卵形,长6~10mm,直径4~7mm。表面黑色或棕色,有隆起的网状皱纹,网眼呈不规则的多角形,两侧有明显的棱线,顶端渐尖,基部有凹陷的果梗痕。果壳质硬而脆,种子卵形,长5~6mm,直径3~5mm,表面类白色或黄白色,具网纹;种皮薄,子叶乳白色,富油性。无臭,味极苦。贮藏:置干燥处。炮制:除去果壳及杂质。鉴别……

名称 鸦胆子 ( Yā Dǎn Zi )
英文名 FRUCTUS BRUCEAE
别名 苦参子,老鸦胆
功能主治 清热解毒,截疟,止痢,腐蚀赘疣,用于痢疾,疟疾,外治赘疣,鸡眼,
用法用量 <p>0.5~2g,用龙眼肉包裹或装入胶囊吞服;外用适量。</p>
性味 苦,寒,有小毒,
归经 归大肠,肝经,
相关方剂 三宝粥 , 久痢丹 , 肉刺散 , 红白痢症丸 , 去结药水
相关中成药 三宝粥 , 久痢丹 , 肉刺散 , 红白痢症丸 , 去结药水
概述 方剂 药酒 汤方 茶方 药膳 中成药

鸦胆子 性状及选购

本品呈卵形,长6~10mm,直径4~7mm。表面黑色或棕色,有隆起的网状皱纹,网眼呈不规则的多角形,两侧有明显的棱线,顶端渐尖,基部有凹陷的果梗痕。果壳质硬而脆,种子卵形,长5~6mm,直径3~5mm,表面类白色或黄白色,具网纹;种皮薄,子叶乳白色,富油性。无臭,味极苦。

鸦胆子 炮制方法

除去果壳及杂质。

鸦胆子 鉴别方法

本品果皮粉末棕褐色。表皮细胞多角形,含棕色物。薄壁细胞多角形,含草酸钙簇晶及方晶,簇晶直径约至30μm 。石细胞类圆形或多角形,直径14~38μm。种子粉末黄白色。种皮细胞略呈多角形,稍延长。胚乳和子叶细胞含糊粉粒。

鸦胆子 药理作用

①抗阿米巴作用

鸦胆子仁及其有效成分对痢疾杆菌、伤寒杆菌、霍乱弧菌等没有抑制作用,而对原虫如阿米巴、草履虫乃至疟原虫均有杀灭效力。去油鸦胆子水浸液加入溶组织阿米巴之培养基中,发观1:1000之稀释中性液需与培养基接触48小时后,方能杀灭三种阿米巴中之二种,因此,认为试管内杀灭阿米巴之效力,尚不足以说明临床的疗效。从鸦胆子中提得的粗制结晶配糖体,在试管中有更强的作用,但进一步精制后,效力反而降低,因此其有效成分迄未解决。从鸦胆子中分离出的结晶性成分-甙甲,1:10000的水溶液在玻片上可于4小时内杀灭阿米巴;甙乙则较弱,需1:1000的浓度,方有作用。动物(猫、犬、猴)人工或天然感染的阿米巴痢疾,用鸦胆子及其有效成分治疗,也证明具有抗阿米巴作用,多数或全部可达症状消失,1/3~1/2达到根治,在过去对动物进行实验治疗的文献中,死亡率常较高,因而影响了治疗率。

④抗疟作用

自1950年发现鸦胆子仁或其水浸液对鸡疟有效以后,进一步证明了它的抗疟作用大于常山而与奎宁相似,但从其中提得的结晶成分,疗效不够满意。鸦胆子温浸剂或醇-水提取液对鸡疟原虫的繁殖确有显著的抑制作用,但剂量必须在接近半数致死量时方有效。经治疗的小鸡,体重显著减轻、甚至死亡,凡接受治疗后未死的鸡,停药后皆复发而死亡。对间日疟患者,鸦胆子水提浸膏虽有一定疗效,但反应(主要是恶心、呕吐)较重。

③驱肠虫作用

曾发现用鸦胆子治疗阿米巴痢疾时,肠内寄生虫如鞭虫、蛔虫、绦虫等也被驱出,因此,可能鸦胆子对上述寄生虫也有毒性。鸦胆子中的苦味甙性成分在较高浓度时能杀灭肺吸虫成虫,但在犬肺吸虫病的实验治疗中,并无效果。对钩虫似亦无效。

④治疣及乳头瘤

鸦胆子仁或油对正常皮肤或粘膜面有刺激作用,系一种细胞毒,临床上治疣或乳头状瘤有效。对小鼠的实验性乳头状瘤,用鸦胆子仁或水剂(油剂效果较差)能使瘤组织细胞发生退行性变与坏死;作用于正常皮肤组织与癌组织时,也具有类似的作用。

⑤其他作用

静脉注射小量去油鸦胆子仁粉浸剂和各种粗制有效成分,可使哺乳动物血压暂时下降;切断二侧迷走神经,不影响原有的降压作用。此外还抑制在体和离体心脏的搏动,扩张后肢血管;对蛙的血管相反,呈收缩现象,提纯后的鸦胆子甙则无降压作用;较大剂量亦不影响猴的心电图及肝功能。鸦胆子仁浸剂兴奋离体子宫及离体和在体小肠而增进蠕动;鸦胆子甙则无上述作用,但小量注射,使犬在体小肠发生强烈的收缩运动。从鸦胆子中提出的甙甲对离体兔心有短暂的抑制作用,能引起兔的血压下降,对离体兔耳或蛙下肢血管呈收缩作用,对离体兔子宫无明显作用;甙乙对兔及蛙心也有短暂的抑制;酚性化合物能引起离体兔、蛙心的收缩不全。此外,鸦胆子冷浸液(5~10%)可杀灭蚊幼虫:其茎、叶放入积水缸内亦有效。

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1.抗寄生虫作用:1.1.鸦胆子的抗变形虫活性和细胞毒作用: 体外测定了鸦胆子丁醇粗提物和鸦胆丁、鸦胆子苦素C对痢疾变形虫(Entamoebahistolitica)的活性以及对豚鼠耳角质化细胞(GPK)的细胞毒作用。

1.2.去油鸦胆子水浸液和乙醚浸膏加入阿米巴感染粪便,均能杀灭阿米巴。鸦胆子甙(Yadanoside)在阿米巴培养基中杀阿米巴的效力相当于吐根素的1/5-1/10。

1.3.抗疟作用:1.3.1.鸦胆子粗提物及有效成分对恶性疟原虫耐药株的体外抗疟作用: 采用形态学方法测定鸦胆子四种溶剂粗提物对恶性疟原虫的体外抗疟活性,结果显示氯仿提取物的活性最强。从鸦胆子氯仿提取物中分离纯化得到3个化合物:鸦胆子苦素A、鸦胆子苦素B水合物和鸦胆子苦素C。测定了这3个化学成分对自然分离的恶性疟原虫株的体外抗疟活性,结果鸦胆子苦素A和鸦胆子苦素B水合物的抗疟活性相似(ID50为 8.66和8.15ng/ml),而鸦胆子苦素C的抗疟活性较高(ID50为1.95ng/ml),与新抗疟药甲氟喹(ID50为 6.26ng/ml)相比有显着差异(P<0.041)。

1.3.2.鸦胆子苦木素类成分对恶性疟原虫抗氯喹株的作用: 测定了一系列鸦胆子苦木素类成分在体外对耐氯喹恶性疟原虫株的活性,其中9个成分IC50<0.05μg /ml,两个苦木素类糖甙:YadanziosideF和I和体外抗疟活性大大地小于其配糖基鸦胆子苦素B。又测定了鸦胆子不同溶剂粗提物和某些苦木素类成分对小鼠感染疟原虫的寄生虫血症的抑制作用。结果表明,小鼠口服给药后,氯仿和正丁醇提取物有较高的活性和毒性,鸦胆子苦素A、C、D和鸦胆子苦醇小鼠口服后对疟原虫感染有抗疟活性,但上述4个苦木素类成分和鸦胆子苦素B在小鼠在体试验中均显示一定毒性。

1.3.3.测定Buceoside-A和鸦胆子苦醇及Bruceolide对恶性疟原虫耐氯喹株的体外抗疟活性结果显示鸦胆子苦醇有较高的抗疟活性(半数有效量=7.58ng/ml),Bruceoside A 没有活性(半数有效量=581.14ng/ml),Bruceoliole活性极小(半数有效量=75.20ng/ml)。

1.3.4.抗其它寄生虫作用: 鸦胆子粗提物能驱除犬肠道线虫和条虫。对钩虫有极强的驱杀作用。从鸦胆子仁提得的一种苦味配糖体,在体外1:10000 浓度时,能在24小时内杀死肺吸虫成虫。对滴虫、草履虫和尿路原虫都有杀灭作用。5-10%冷浸液与蚊幼虫和卵接触18-48小时,可全部杀死之。

2.抗肿瘤作用:2.1.10%鸦胆子油静脉乳抗肿瘤作用:2.1.1.小鼠体内抗癌作用:2.1.1.1.对艾氏腹水癌的作用: 小鼠体重20±0.5g,每组10只,接种艾氏腹水癌后次日给药。两个给药组分别腹腔注射鸦胆子静脉乳2.5g/(kg.天)×7天、5.0g/(kg.天)×7天,并设对照组,停药后观察动物45天内生存天数,计算生命延长率。结果表明,两个剂量给药组平均生存天数均显着长于对照组(P均< 0.001)。

2.1.1.2.对实体瘤S37、S180的作用:小白鼠体重20±0.5g,右前肢腋部皮下接种癌细胞悬液,每组10只,接种次日起每天于肿瘤局部给药2.5g/(kg.天)×7天,给药后15天处死动物,记录体重,肿瘤重量,计算肿瘤抑制率。结果表明鸦胆子油静脉乳对小鼠实体瘤S37、S180均有一走的抗癌作用。

2.1.2.体外抗癌作用: 用1.25%的鸦胆子静脉乳与艾氏腹水癌细胞体外培养1、3小时,伊红染色法的赤染率都为100%。形态法实验结果鸦胆子静脉乳对癌细胞的损伤为膜变性、膜破裂和核固缩等,表明鸦胆子油静脉乳对艾氏腹水癌细胞肝癌腹水型癌细胞有直接损害作用。经小鼠精原细胞法证明鸦胆子油静脉乳尚有抑制小鼠精原细胞有丝分裂的作用。

2.2.鸦胆子油乳剂对艾氏腹水癌细胞的杀伤动力学效应:采用放射自显影方法观察中10%鸦胆子油乳剂对接种7天的艾氏腹水癌小鼠S期、G2期和Go期细胞的影响。S期杀伤结果表明,给药后8小时,S期及非S期细胞损伤均呈高峰,但S期细胞的损伤百分率较非S期高。标记指数(LI)在2小时后明显下降,24小时时LI下降为5.2%,表明给药时处于S期的细胞大部分被药物破坏。经3H一TdR标记后,再用秋水仙酰胺阻断的实验表明,给药组标记分裂指数(PLM)上升幅度与对照组比较明显下降。由于药物处理时几乎未见损伤的M期细胞,并可见有丝分裂各期的细胞,所以经药物处理后MI无明显上升并非药物直接损伤M期细胞所致,说明鸦胆子油乳剂可以抑制或损伤G2期细胞,从而减少及延长G2期细胞进入M期。用连续标记方法确定Go期细胞为47.8%,给药后5小时,Go期细胞损伤率为17%,说明鸦胆子油乳剂对Go期细胞亦有一定杀伤作用。经放射自显影证实,鸦胆子油乳剂对3H一TdR参入DNA生物合成有明显的抑制作用,给药后0.5小时, LI为11%,24小时LI为33%,表明药物对艾氏腹水癌细胞呈可逆性抑制。

3.抗白血病作用:鸦胆子含苦木素类糖甙BrnceosideA、B、YadanziosidesA-H、Yadanziosides F、I、J、L、P显示有抗白血病活性。鸦胆子苦醇对P-388白血病显示有效的抗白血病作用(小鼠腹腔注射0.125mg/kg/天,T/C=158),CleomiscosinA在体外对P-388淋巴性白血病有活性(半数有效量=0.4μg/ml)。

4.抗其它肿瘤作用:甲基胆蒽醋酮诱发的小鼠皮肤癌和乳头状瘤进行试验,证明鸦胆子仁糊剂和水剂局部应用,能使瘤细胞发生退行性变和坏死。但对正常组织亦有类似作用。鸦胆子苦醇在0.5mg/kg时,对小鼠S180瘤株有边缘活性。

鸦胆子 的副作用及禁忌

脾胃虚弱,呕吐者忌服。

《广西中草药》:"孕妇和小儿慎用。"

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脾胃虚弱,呕吐者忌服。《广西中草药》:孕妇和小儿慎用。

鸦胆子 附方

①治里急后重:鸦胆去壳留肉,包龙眼肉,每岁一粒,白滚水下。(《吉云旅钞》)

②治热性亦痢,及二便因热下血:鸦胆子去皮,每服二十五粒,极多至五十粒,白糖水送下。此物囫囵吞服,去皮时仁有破者,去之勿服,服之恐作呕吐。(《医学衷中参西录》)

③治疟疾:鸦胆子果仁十粒,入桂圆肉内吞服,日三次,第三日后减半量,连眼五日。(《广西中草药》)

④治早期血吸虫病:鸦胆子果仁十粒,日二次,连服四、五天。(《广西中草药》)

⑤治痔:鸦胆子七粒,包圆眼肉,吞下。(《纲目拾遗》)

⑥治疣:鸦胆子去皮,取白仁之成实者,杵为末,以烧酒和涂少许,小作疮即愈。(《医学衷中参西录》)

⑦治脚鸡眼;鸦胆子二十个,砸开取仁,用针尖戳住,放灯头以上少烤,烤至黄色,再放一小块胶布上,用刀将该药按成片,粘于患处(在粘前用开水将患处洗净,用刀将厚皮割去),每日换一次,二十天左右即痊愈。(《新中医药》8(12):583,1957)

⑧治滴虫性阴道炎:鸦胆子二十个,去皮,水一茶杯半,用砂壶煎至半茶杯,倒入消毒碗内,用消过毒的大注射器将药注入阴道,每次注二十至四十毫升。轻者一次,重者二至三次。(《河北中医药集锦》)

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①治里急后重:鸦胆去壳留肉,包龙眼肉,每岁一粒,白滚水下。(《吉云旅钞》)②治热性赤痢,及二便因热下血:鸦胆子去皮,每服二十五粒,极多至五十粒,白糖水送下。此物囫囵吞服,去皮时仁有破者,去之勿服,服之恐作呕吐。(《医学衷中参西录》)③治疟疾:鸦胆子果仁十粒,入桂圆肉内吞服,日三次,第三日后减半量,连服五日。(《广西中草药》)④治早期血吸虫病:鸦胆子果仁十粒,日二次,连服四、五天。(《广西中草药》)⑤治痔:鸦胆子七粒,包圆眼肉,吞下。(《纲目拾遗》)⑥治疣:鸦胆子去皮,取白仁之成实者,杵为末,以烧酒和涂少许,小作疮即愈。(《医学衷中参西录》)⑦治滴虫性阴道炎:鸦胆子二十个,去皮,水一茶杯半,用砂壶煎至半茶杯,倒入消毒碗内,用消过毒的大注射器将药注入阴道,每次注二十至四十毫升。轻者一次,重者二至三次。(《河北中医药集锦》)

鸦胆子 临床应用

①治疗阿米巴痢疾

据50例和65例的观察,近期治愈率分别为72%和94%。其中50例组的复发率为6%。治愈病例大都在2~7天内症状消失,大便镜检多数在3~5天转为阴性。从大便转阴时间的长短看,鸦胆子对滋养体作用似较包囊为佳。或认为鸦胆子对急、慢性病例均有效果。副作用有恶心、呕吐、头晕、腹痛,腹泻等,其中以腹泻较多见,但不影响治疗。用法:大多采取口服法与灌肠法并用,7~10天为一疗程。口服每日3次,成人每次用鸦胆子仁10~20粒,也有少至4粒的;小儿每岁1~2粒。装胶囊吞服。灌肠用鸦胆子

鸦胆子 生境分部

生长在草地、灌木丛中及路旁向阳处。分布福建、广西、云南、台湾、广东等地。主产广东、广西。福建、台湾亦产。

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生态环境:生于海拔950-1000m的石灰山疏林中。

资源分布:分布于福建、台湾、广东、海南、广西贵州、云南等地。

鸦胆子 原始形态

常绿大灌木或小乔木,高达3米,全株均被黄色柔毛。单数羽状复叶,互生,长10~30厘米,有长柄;小叶5~11枚,对生,长卵状披针形,长5~10厘米,宽2~4厘米,先端渐尖,基部楔形或两侧不对称的斜圆形,边缘有三角形粗齿,上面绿色,下面淡绿色。圆锥聚伞花序腋生,雌雄异株,雄花序长10~30厘米,雌花序长4~18厘米;花极小,红黄色;雄花萼片4,披针形,花瓣4,线状披针形,雄蕊4,着生在花盘下方,花盘4裂;雌花萼片4,三角形,花瓣4,长圆状披针形,子房由4心皮组成,大部离生,下部被花盘包围,花柱下弯,柱头长尖形。核果长卵形,先端略向外弯,成熟时黑色,具突起的网纹。花期3~8月。果期4~9月(海南岛、广西)。

本植物的根(老鸦胆根)、叶(老鸦胆叶)亦供药用,另详专条。

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鸦胆子 常绿灌木或小乔木,高1.5-3(-8)m,金株均被黄黄色柔毛。小枝具有黄白色皮孔。奇数羽状复叶互生,长20-40cm;小叶5-11,通常7,对生,卵状披针形,长4-11cm,宽2-4.5cm,先端渐尖,基部宽楔形,偏斜,边缘具三角形粗锯齿,上面疏被、下面密彼伏柔毛,脉上尤密。聚伞状圆锥花序腋生,狭长,可达50cm;雄花序长过于叶,萼片4,卵形,长不及1mm,外面流被淡黄色硬伏毛,边缘疏生腺体,花瓣4,长圆状披针形,外面有硬毛,边缘有腺体,雄蕊4,花盘发达,半球形;雌花序短于叶,萼片、花瓣同雄花,但稍大,雄蕊具不发育的花药,花盘杯状,4浅裂,心皮通常4,卵圆形,无毛,花柱反折,紧贴子房。核果椭圆形,紫红色转黑色,长约8mm,宽5-6mm,干时具凸起的网状皱纹,略偏斜。花期4-6月,果期8-10月。

鸦胆子 化学成分

鸦胆子含生物碱(鸦胆子碱和鸦胆宁等)、糖甙(鸦胆灵、鸦胆子甙等)、酚性成分(鸦胆子酚等)和一种羟基羧酸称鸦胆子酸等。

鸦胆子仁含脂肪油(鸦胆子油)56.23%。油中不皂化物占1.36%,内含挥发油少许;皂化物92.47%,内含油酸(占原油的%-下同)81.87%、亚油酸3.37%、硬脂酸2.65%、棕榈酸6.62%等;还有熔点为152℃的绢丝状结晶体4.59%。

种子中含多种结构上类似苦木素的苦味成分:鸦胆子苦醇、鸦胆子素A、B、C、D、E、F、G、H等。

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鸦胆子含30余种结构上类似苦木素(quassin)的具抗癌活性的苦味成分:鸦胆子苦素(bruceine)A、B、C、D、E、F、G、H、I,鸦胆子苦醇(brusatol),去氢鸦胆子苦醇(dehydrobrusatol),去氢鸦胆亭醇(dehydrobruceantinol),去氢鸦胆子苦素(dehydrobruceine)A、B,二氢鸦胆子苦素(dihydrobruceine),鸦胆亭(bruceantin),鸦胆亭醇(bruceantinol),鸦胆子酮酸(bruceaketolic acid),鸦胆子苦素E-2-葡萄糖甙(bru-ceine E-2-β-D-glucopyranoside,yadanzigan),鸦胆子苦烯(bruceene),鸦胆子苦内酯(yadanziolide)A、B、C、D,鸦胆子甙(yadanzioside)A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M、N、O、p,鸦胆子苦甙(bruceoside)A、B,鸦胆子双内酯(javanicin)等。还含黄花菜木脂素A(cleomiseosin A),4-乙氧甲酸基喹诺-2-酮(4-ethoxycarbonyl-2-quinolone),香草酸(vanillic acid),金丝桃成(hyperin),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖甙(luteolin 7-O-β-D-glu-coside),胡萝卜甙(daucosterol)。又含油(鸦胆子油),内有具抑癌活性的油酸(oleic acid)和非活性成分:三油酸甘油酯(TCMLIBiolein)等。

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