川乌头

生川乌：拣去杂质，洗净灰屑，晒干。制川乌：取净川乌，用凉水浸漂，每日换水2～3次，漂至口尝仅稍留麻辣感时取出，同甘草、黑豆加水共煎煮，至川乌熟透，内无白心为度，除去甘草、黑豆，晒晾，闷润后切片，晒干（每川乌100斤，用甘草6斤，黑豆10斤）。

理化鉴定 （1）取本品粉末0.5g，加乙醚10ml与氨试液0.5ml，振摇10min，滤过。滤液置分液漏斗中，加硫酸液（0.25mol/L）20ml，振摇提取，分取酸液适量，用水稀释后，用分光亮度法测定，在231nm波长处有最大吸收。（检查乌头碱）（2）取本品粉末约5g，加乙醚30ml，浸渍1h，时时振摇，滤过。取滤液6ml，残渣加7%盐酸羟胺甲醇溶液10滴与0.1%麝香草酚酞甲醇溶液2滴，滴加氢氧化钾饱和的甲醇溶液至显蓝色后，再多加4滴，置水浴中加热1min，用冷水冷却。滴加稀盐酸调节Ph至2-3，加三氯化铁试液1-2滴与氯仿1ml，振摇，下层液显紫色。（检查酯型生物碱）（3）薄层色谱 取本品粉末约1g，加10%氨溶液1ml，乙醚10ml，冷浸24h，滤过，滤液挥干，残查用二氯甲烷洗入1ml容量瓶中定容，作为样品溶液。另取乌头碱、中乌头碱、次乌头碱，用二氯甲烷配制成1mg/ml溶液作为对照品溶液。在高效硅胶GF254板（10cm×10cm）上点样品和对照品溶液各3μl，以环已烷-乙酸乙酯-二乙胺（8：1：1）展开，取出，晾干，喷以碘化铋钾、碘化钾碘试液的等容混合液显色，供试液色谱在对照品色谱相应的位置，应显相同的色斑。

1.对心脏的作用 乌头碱对离体与在位蛙心，初使心率减慢（阿托品可阻断之），随即由于高度刺激了心肌，突然心率加快，心收缩力加强，很快出现心律紊乱，心收缩力减弱，心脏收缩如桑葚状，最终心跳停止。其治疗量对人可使心率减慢、脉搏柔软而弱、血压微降（兴奋迷走中枢）；1.1致颤作用：乌头碱中毒极易产生心室纤维颤动，有认为是由于心肌兴奋性增高、膜毁极化、心肌产生高频异位节律等所致，高浓度钙可抑制之。有认为在胆碱能因素影响下，冲动波多源性折返的结果。家兔含窦房结之右心房肌较无窦房结者更易引起心房纤维颤动。

1.2强心作用：乌头碱本身并无强心作用，对心脏毒性极强；而其水解产物--乌头原碱Aconine的毒性仅为乌头碱的1/2000-1/4000。有谓具强心作用，在离体蛙心可对抗乌头碱引起的心律不齐；近年有人用经10个半小时水解的乌头碱溶液于离体心脏（蛙、豚鼠）实验，仅有微弱的强心作用。日本学者认为乌头中的强心成分为非生物碱部分，其所用植物品种主要为AconitumjaponicumNakai，小部分系中国移种于日本的川乌。我国学者从川附中分离出生物碱反应不甚明显的成分，对于离体蛙心具强心作用，此成分难溶于苯、乙醚和氯仿，而易溶于水和乙醇，经pH3-11范围的酸碱度处理不减弱其强心作用，此物质既非生物碱亦非强心甙。根据此种理化性质，应作Ca(++)的定性及定量测定。南京产的中国乌头Aconitumchinense久煎剂及川附子（熟附片）煎剂，对离体心脏（蟾蜍、蛙、豚鼠）具有明显的强心作用，熟附片作用较强，煎煮愈久强心愈显着，毒性愈低，而生乌头的冷浸液或煎煮时间较短者仅表现短暂的心振幅增大，继而心脏抑制及心律紊乱（与乌头碱作用相似）。经化学分析，上述制剂不含强心甙，却含有较高浓度的钙，乌头为0.24%，熟附片1.41%（据调查在炮制过程加入卤巴）。煎煮愈久，煎剂中钙含量也相应增高。以EDTA络合法、离子交换树脂、草酸铵除去钙后则强心作用消失。乌头灰分中钙含量为0.64%，亦呈强心作用。因此认为乌头、附子（熟附片）煎剂的强心作用与其中所含的钙有密切关系。在加热煎煮或炮制后，总碱含量减少。毒性亦大大降低。

2.对血压、血管的影响 乌头碱能使血压下降，中国乌头及川附（熟附片）煎剂对麻醉犬或猫可引起迅速而暂短的降压，此时心脏并无明显变化，降压可被大量阿托品或苯海拉明所消除。用末梢阻力测定装置表明，熟附片煎剂能引起下肢血管显着扩张，此外尚能扩张冠状血管（与血压、心率无关）。有谓急救回阳汤（附子、樟脑、人参、麝香）有升压作用。四逆汤（附子、干姜、甘草）对狗急性失血亦使血压上升。而附桂汤对大鼠肾皮性高血压（肾上腺部分灼伤）有降压作用，并使灼伤侧肾上腺活动加强（1-C14-乙酸钠掺入试验）。

3.消炎作用及其与肾上腺皮质的关系 熟附片（白附片）或黑附片煎剂，经腹腔注射或口服对甲醛性及蛋清性踝关节肿有明显的消炎作用。熟附片煎剂不论口服（0.2g/100g）、皮下或肌肉注射均能显着降低大鼠肾上腺内抗坏血酸的含量，其作用不被戊巴比妥钠及氯丙嗪所阻断，但可部分被可的松所阻断。中国乌头中分离出的生物碱部分以及纯乌头碱亦有降低肾上腺内抗坏血酸的作用，但非生物碱部分则无效；此外熟附片煎剂尚能增加大鼠尿中17-酮类甾醇的排泄，减少大鼠末梢血液中嗜酸性白细胞数，因此对垂体-肾上腺皮质系统具有兴奋作用。用组织化学方法（小白鼠）研究亦证明，附子煎剂可使肾上腺皮质中胆甾醇含量减少（说明肾上腺皮质激素分泌旺盛），磷酸酶活性增强（说明通过肾上腺皮质激素增强了糖、蛋白、脂肪的代谢）并促进肝糖元的增加。但用黑附片煎剂1克/100克（较上述报告剂量大5倍），1次或连续6次口服给药，均不能使大鼠肾上腺内抗坏血酸含量降低。

4.对中枢神经系统的影响乌头碱0.1-0.2mg/公斤能破坏大白鼠电防御性一运动爬杆条件反射，非条件反射亦受轻度破坏，脑各部位氨含量均急剧下降；以0.002μg/kg注入家兔第四脑室，可引起麻醉现象。用电刺激小白鼠尾巴法证明乌头碱有一定的镇痛作用，东莨菪碱能增强其效力。乌头在中药麻醉复方中，其镇痛作用可与洋金花协同，并能拮抗洋金花引起的心率加快及口干。中国乌头煎剂能提高家兔电痉挛阈，但不能防止大白鼠最大电休克发作。

5.其他作用乌头碱可抑制呼吸中枢，使呼吸变慢；对局部皮肤粘膜的感觉神经末梢先兴奋、瘙痒、烧灼感，继以麻痹、知觉丧失；并可反射性引起唾液分泌亢进，使发热及正常动物体温降低。对离体肠管呈胆碱样作用。试管内能抑制细菌。乌芨散能使子宫附属韧带、阴道、子宫及十二指肠兴奋。附子粗提出物或总甾醇对大鼠、小鼠体重，提肛肌或肾脏重量等无明显影响，表明无同化和雄性激素样作用。

阴虚阳盛，热证疼痛及孕妇忌服。

①《本草经集注》："莽草为之使。反半夏、栝楼、贝母、白蔹、白及。恶藜芦。"

②《药性论》："远志为使。忌豉汁。"

①治风寒湿痹、麻木不仁：川乌（生，去皮尖为末）。用香熟白米粥半碗，药末四钱，同米用漫火熬熟，稀薄，不要稠，下姜汁一茶脚许，蜜三大匙，搅匀，空腹啜之，温为佳，如是中湿，更入薏苡仁末二钱，增米作一中碗服。（《本事方》川乌粥法）

②治风痹、荣卫不行，四肢疼痛：川乌头二两（去皮切碎，以大豆同炒，候豆汁出即住），干蝎半两（微炒）。上件药，捣罗为末，以酽醋一中盏，熬成膏，可丸，即丸如绿豆大，每服以温酒下七丸。（《圣惠方》）

③治风寒湿痹，挛痛不能步握：五灵脂、川乌（炮去皮、脐）、苍术（薄切酒浸，干）各二两，自然铜（烧热）一两。上为细末，水糊为丸，如梧桐子大，每服七丸，温酒下，渐加丸数；服至病除。（《普济方》乌术丸）

④治风腰脚冷痹疼痛，宜用贴熁：川乌头主分，去皮脐，生用。上捣细罗为散，以酽醋调涂，于故帛上撒之，须臾痛止。（《圣惠方》）

⑤治脚气疼痛，不可屈伸：麻黄、芍药、黄芪各三两，甘草三两（炙），川乌五枚（细切，以蜜二升，煎取一升，即出乌头）。上五味细切四味，以水三升煮取一升，去滓，内蜜煎中，更煎之，服七合，不知，尽服之。（《金旺要略》乌头汤）

⑥治瘫缓风，口眼歪斜，语言蹇涩，履步不正：川乌头（去皮脐）、五灵脂各五两。上为末，入龙脑、麝香，研令细匀，滴水丸如弹子大。每服一丸，先以生姜汁研化，次暖酒调服之，一日两服，空心晚食前服。（《梅师集验方》神验乌龙丹）

⑦治口眼歪斜：生乌头，青矾各等分。为末，每用一字，吸入鼻内，取涕吐涎。（《箧中秘宝方》通关散）

⑧治心痛彻背，背痛彻心：乌头一分（炮），赤石脂二分，干姜一分，附子一分，蜀椒二分。上五味，末之，蜜丸如梧子大。先食服一丸，日三丸，不知，稍加服。（乌头赤石脂丸）

⑨寒疝绕脐痛苦，发则白津出，手足厥冷，其脉沉紧者：乌头大者五枚（熬去皮），以水三升，煮取一升，去滓，内蜜二升，煎令水气尽，取二升。强人服七合，弱人服五合，不瘥，明日更服，不可一日再服。（大乌头煎）

⑾治寒疝腹中痛，逆冷，手足不仁，身疼痛：乌头，以蜜二斤，煎减半，去滓，以桂枝汤五合解之，令得一升，初服二合，不知，即服三合，又不知，复加至五合，其知者如醉状，得吐者为中病。（乌头桂枝汤，⑧方以下出《金匮要略》）

⑿治阴毒伤寒，手足逆冷，脉息沉细，头痛腰重：川乌头（炮）、干姜各半两。上二味同为粗散，炒令转色，放冷，再捣细末，每服一钱，水一盏，盐一捻，煎半盏、去滓、温服。（《博济方》退阴散）

⑿治小儿慢惊，搐搦涎壅厥逆：川乌头（生，去皮脐）一两，全蝎十个（去尾）。分作三服。水一盏，姜七片煎服。（《婴孩宝书》）

⒀治脾寒疟疾：川乌头大者一个（炮良久，移一处再炮，凡七处炮满，去皮脐），为细末，作一服。用大枣七个，生姜十片，葱白七寸，水一碗，同煎至一蛊。疾发前，先食枣次温服。（《苏沈良方》七枣散）

⒁治腹中雷鸣，脐下疴撮疼痛：苍术（东流水浸十日，去黑皮，片切，焙）半斤，乌头（米泔浸五日，逐日换泔，炮裂，去皮脐），青橘皮（汤浸去白焙）各三两，蜀椒（口开者，烧砖令红，以醋泼砖，安椒，盖出汗，取红用）三两，青盐（研）一两。上五味，捣罗四味为末，与盐拌匀，炼蜜和丸，捣一千杵，丸如梧桐子大，每服二十丸，空心食前盐酒下。（《圣济总录》乌术丸》

⒂治冷气下泻：木香半两，川乌（生，去皮）一两。上为细末，醋糊灿口梧子大，陈皮、醋汤下三、五十丸。（《本事方》木香丸）

⒃治久赤白痢及泻水：川乌头二枚，-枚豆煮，一枚生用为末。上以黑豆半合，入水同煮；黑豆热为度，与豆同研烂，丸如绿豆大。每服，以黄连汤下五丸。（《圣惠方》）

⒄治年久头痛：川乌头、天南星等分。为末，葱汁凋涂太阳穴。（《经验方》）

⒅治头风：大川乌、天南星等分。上为细末，每服半钱，水一大盏，白梅一个，生姜五片，煎至五分服。（《百一选方》）

⒆理囟门陷：绵川乌（生用），绵附子（生用）各五钱，雄黄二钱。上件为末，用生葱和根叶细切烂杵，入前药末同煎，空心作成膏，贴陷处。（《活幼心书》乌附膏）

⒇治牙痛：川乌头一分（生用），附子一分（生用），上件药，捣罗为末，用面糊和丸，如小豆大。以绵裹一丸，于痛处咬之，以瘗为度。（《圣惠方》乌头丸）

（21）治痈疽肿毒：川乌头（炒），黄柏（炒）各一两。为末，唾调涂之，留头，干则以米泔润之。（《僧深集方》）

（22）治痈攻肿，若有息肉突出者：乌头五枚，以苦酒三升，渍三日，洗之，日夜三、四度。（《古今录验》）

（23）治久生疥癣：川乌头七枚（生用），捣碎，以水三大盏，煎至一大盏，去滓，温温洗之。（，圣惠方》）

用于粘膜表面麻醉:根据乌头的理化特性及麻醉目的，制成不同剂型应用。㈠10％乌头酒精浸出液：选取个大质好的生川乌磨成细粉，按10％比例浸入70％酒精中，24小时过滤备用（宜新鲜配制，使用时间不超过1个月）。主要用于鼻腔及口腔粘膜。用时以棉片浸湿稍拧干，贴附于需要麻醉的部位，经5～10分钟即可手术。㈡乌头酒精稀释液：以10％乌头酒精加入蒸馏水或盐水配制成1.25％稀释液（新鲜配制）。用于眼，气管、食管表面麻醉，滴眼时患者有轻度疼痛或辣感，顷刻即消失，多能忍受。气管、食管

《医学启源》：川乌，疗风痹半身不遂，引经药也。《主治秘要》云，其用有六：除寒一也；去心下坚痞二也；温养脏腑三也；治诸风四也；破聚滞气五也；感寒腹痛六也。

《长沙药解》：乌头，温燥下行，其性疏利迅速，开通关腠，驱逐寒湿之力甚捷，凡历节、脚气、寒疝、冷积、心腹疼痛之类并有良功。制同附子，蜜煎取汁用。《本经疏证》：乌头之用，大率亦与附子略同，其有异者，亦无不可条疏而件比之也。夫附子曰主风寒咳逆邪气，乌头曰中风恶风，洗洗出汗，咳逆邪气。明明一偏于寒，一偏于风，一则沉着而回浮越之阳，一则轻疏而散已溃之阳，于此见附子沉，乌头浮矣。附子曰除寒湿踒躄拘挛，膝痛不能行步，乌头曰除寒湿痹，一主治踒，一主治痹，踒躄拘挛，是筋因寒而收引，阳气柔则能养筋，又何患其不伸。寒湿痹是气因邪而阻闭，阳气强则能逐邪，又何患其不开，于此见附子柔，乌头刚矣。夫惟其沉方能柔、淮其散则为刚，沉而柔者无处不可到，无间不可入，散而刚者无秘不可开，无结不可解。故附子曰破症坚积聚血瘕，乌头曰破积聚寒热，于此可见其一兼人血，一则止及气分矣。又《金匮要略》大乌头煎治寒疝，只用乌头一味，篇中论脉甚详，尤在泾释之尤妙，曰弦紧脉皆阴也，而弦之阴从内生，紧之阴从外得，弦则卫气不行，恶寒者，阴出而痹其外之阳也。紧则不欲食者，阴入而痹其胃之阳也，卫阳与胃阳并衰、外寒与内寒交盛，由是阴反无畏而上冲，阳反不治而下伏，所谓邪正相搏，即为寒疝，此用乌头之脉也；曰寒疝绕脐痛，自汗出，手足厥冷，曰拘急不得转侧，发作有时，阴缩，此用乌头之证也。此外，用乌头之法，犹有二证：一则曰病历节不可屈伸疼痛者，乌头汤。一则曰寒疝腹中痛逆冷，手足不仁，若身疼痛，灸刺诸药不治者，抵当乌头桂枝汤。乌头汤、比于麻黄，抵当乌头桂枝汤、比于桂枝，可知乌头为治阳痹阴逆之要剂矣。张寿颐：乌头主治，温经散寒，虽与附子大略近似，而温中之力，较为不如。且长为祛除外风外寒之响导者。散外邪，是其本性。洁古谓治诸风、风痹、血痹，半身不遂；东垣谓除寒湿、行经、散风邪，固皆以泄散为其专职；而洁古又谓除寒冷，温养脏腑、去心下痞坚，感寒腹痛；东垣又谓破诸积冷毒，则仍与附子同功耳。石顽谓治风为响导，主中风恶风，风寒湿痹，肩髀痛不可俛仰，又谓治阴疽久不溃者，及溃久疮寒，恶肉不敛者，并宜少加以通血脉。按疡患固间有寒湿交凝，顽肿不退，亦不成溃、及溃久气血虚寒，悠久不敛之症，温经活血，助其阳和，则肿久溃久之症，方能相应，用乌头者，取其发泄之余气，善入经络，力能疏通痼阴沍寒，确是妙药，但非真是寒湿者，不可妄用耳。石顽又谓小儿慢惊搐溺，涎壅厥逆，生川乌、全蝎，加生姜煎服效，则慢惊固是虚寒，而此能温经以逐寒涎耳。《珍珠囊》：去寒湿风痹、血痹。李杲：除寒湿，行经，散风邪，破诸积冷毒。王好古：补命门不足，肝风虚。《王氏究原方》：性轻疏，温脾去风。《纲目》：助阳退阴，功同附子而稍缓。

主要栽培于四川、陕西。野生种分布辽宁、河南、山东、陕西、甘肃、江苏、安徽、浙江、江西、福建、湖南、湖北、四川、贵州、广西、云南等地。

乌头（《本经》）

多年生草本，高60～120厘米。块根通常2个连生，纺锤形至倒卵形，外皮黑褐色；栽培品的侧根（子根）甚肥大，直径达6厘米。茎直立或稍倾斜，下部光滑无毛，上部散生贴伏柔毛。叶互生，革质，有柄；叶片卵圆形，宽5～12厘米，3裂几达基部，两侧裂片再2裂，中央裂片菱状楔形，先瑞再3浅裂，裂片边缘有粗齿或缺刻。总状圆锥花序，花序轴有贴伏的柔毛；萼片5，蓝紫色，外被微柔毛，上萼片盔形．长15～18毫米，宽约20毫米，侧萼片近圆形；花瓣2，无毛；雄蕊多数，花丝下半部扩张成宽线形的翅；心皮3～5个，寓生，密被灰黄色的短绒毛。蓇葖果长圆形，具横脉。花柱宿存，芒尖状。花期6～7月。果期7～8月。

块根（母根）含乌头碱（aconitine），次乌头碱（hypaconitine），中乌头碱（mesaconitine），塔拉胺（talatisamine），消旋去甲基衡州乌药碱（demethylcoclaurine），异塔拉定（isotalatizidine），新乌宁碱（neoline），准噶尔乌头碱（songorine），附子宁碱（fuziline），去甲猪毛菜碱（salsolinol），异飞燕草碱（isodelphinine），苯甲酰中乌头碱（benzoylmesaconitine），多根乌头碱（karakoline），森布星（senbusine）A，森布星（senbusine）B，14-乙酰塔拉胺（14-acetyltalatisamine），脂乌头碱（lipoaconitine），脂次乌头碱（lipohypaconitine），脂去氧乌头碱（lipodeoxyaconitine），脂中乌头碱（lipomesaconitine），北草乌碱（beiwutine），川附宁（chuanfunine），3-去氧乌头碱（3-deoxyaconitine），惰碱（ignavine），荷克布星（hokbusine）A及B，尿嘧啶（uracil），乌头多糖（aconitan）A、B、C、D。