黄花夹竹桃

①黄花夹竹桃种仁中所含多种强心甙的药理作用：㈠黄夹甙（商品名强心灵）：为国产黄花夹竹桃果仁中分离出的3种亲脂性单糖甙（黄花夹竹桃次甙甲、黄花夹竹桃次甙乙，单乙酰黄花夹竹桃次甙乙）的混合物，熔点190～198℃，味极苦，制剂稳定，对粘膜有刺激性。在青蛙、豚鼠的在位心脏以及巴比妥引起衰竭之心脏、大白鼠心肺灌流等实验中均呈明显的强心作用，在猫心电图上表现典型的强心甙反应。生物活性：猫法0.25±0.0098毫克/公斤，鸽法0.28±0.0115毫克/公斤，与毒毛旋花子甙K近似，比黄花夹竹桃甙强5倍。对离体兔子宫与肠管、猫血压与呕吐反应和猫、猴一般外观毒性症状，也与毒毛旋花子甙K相似，但相同剂量时，黄夹甙呕吐作用强；对猫及猴具有一定的镇静作用，毒毛旋花子甙K则无。胃肠道吸收迅速，与狄高辛相仿，蓄积作用较低，猫24小时后已大部分消除。㈡黄花夹竹桃甙：为果仁中提出之黄花夹竹桃甙甲与黄花夹竹桃甙乙的混合物，早年用猫法即证明其强心作用为毒毛旋花子甙G的1/7～1/8，在豚鼠心肺制备及猫、鸽实验为1/10，云南提得者为1/9（鸽法）。广西提得者其生物活性（猫法）为：0.9752±O.0289毫克/公斤，比前苏联的（1.2毫克/公斤）强。消化道吸收慢而不规则，猫经肠给药6小时后才吸收完毕，豚鼠经8小时吸收达82：01％，肝消除率0％，即不会被肝脏所破坏或从胆汁排泄。吸收后开始作用快，持续时间短，人静脉注射后6分钟内即可充分发挥作用，持续2～3小时，消除极快，蓄积作用小，鸽24小时已无蓄积（毒毛旋花子甙G尚可蓄积6％），故属超短时作用的心甙，临床上可用于紧急情况的急性心力衰竭 ，对于甲状腺机能亢进的患者还可使脉搏减慢。口服易产生胃肠道反应。其刺激作用主要在肠部，而洋地黄则在胃部。㈢黄花夹竹桃次甙甲及黄花夹竹桃次甙丙：在狗心肺制备、猫衰竭的心脏以及心电图均证明为典型的心甙作用，其生物活性（猫法：甲为0.1474±O.00659毫克/公斤；丙为0.1109±0.00546毫克/公斤）均与毒毛旋花子甙G（猫法0.11075±0.01085毫克/公斤）相近，作用也相似，不过甲能口服吸收，丙不易吸收；甲为速效心甙，口服后15分钟开始作用，1小时达高峰，72～96小时完全消失（1次用量），静脉注射的作用较口服持续时间为短；丙效力较甲强，亦为快速作用心甙，其持续时间较甲略短，蓄积性亦略低。豚鼠实验引起不整脉的作用较毒毛旋花子甙G弱，但有强的抑制呼吸作用。㈣黄花夹竹桃次甙乙：对兔、豚鼠心脏及豚鼠心电图均表明具有典型的强心甙作用，猫生物活性为0.1508土0.0059毫克/公斤，与黄花夹竹桃次甙甲相近，略低于毒毛旋花子甙G，但高于洋地黄毒甙（后者按阻抑钾内流的作用与豚鼠致死作用测定生物活性）。其治疗指数为6.0，与羊角拗甙相似，安全性较大。猫肠内吸收较缓慢，约有1/4（27.12％）的吸收量在肝内迅速消除；故口服给药不适宜。其蓄积性较低，猫24小时蓄积23.7％，鸽57％，猫、豚鼠72小时已无蓄积，猫股静脉慢速灌注消除为0.000878毫克/公斤/小时。与毒毛旋花子甙G合用于豚鼠时，如先给予毒毛旋花子甙G，后给黄花夹竹桃次甙乙，可表现超相加作用，如给

药顺序相反，则表现拮抗作用。黄花夹竹桃次甙乙经过乙酰化所得之二乙酰黄花夹竹桃次甙乙，极性减低，对心脏的作用减弱，生物活性降低，显效速度较黄花夹竹桃次甙乙更迟缓，蓄积性也大。此外，产生明显的镇静作用、催眠作用（黄花夹竹桃次甙乙则无），可拮抗咖啡因引起的小鼠兴奋活动，延长环己烯巴比妥钠的睡眠时间和降低小鼠的体温。㈤从云南黄花夹竹桃果仁中分离得一种新的结晶成分，其理化、药理特性与已知7种（果仁中）强心甙不同，对在位及离体兔心及犬、豚鼠心电图均表现强心甙性质。1克相当于3703鸽单位，其生物活性，治疗指数及治疗宽度均介于毒毛旋花子甙G与洋地黄毒甙之间。为迟效性心甙，蓄积性大于洋地黄毒甙。㈥黄花夹竹桃果仁中提出之粗甙：云南产者有强心作用，能改善冠状循环，其效力为毒毛旋花子甙G的1/18，治疗宽度0.66毫克/公斤，治疗指数15.0，故较安全，对犬及大鼠有利尿作用 。福州产者，熔点150～154℃，其强心作用不受血清影响，猫单位0.2毫克/公斤，较黄花夹竹挠甙强4倍，口服后吸收少而不规则，对怀孕子宫有较大的收缩作用。

②黄花夹竹桃花的醇提溶液对在位及离体蛙、猫心脏及猫心电图证明与叶的醇提溶液一样，具有强心甙的作用特点，猫单位0.119±0.0059克/公斤，生物活性比叶高，蓄积性与叶近似，猫24小时内基本上完全消除。对猫、豚鼠、家兔的离体子宫和肠管有兴奋作用，对大白鼠则无影响。

③印度产黄花夹竹桃的根、树皮、树干中提出的含甙物质对蛙心（增高静脉压引起心衰）、狗心有强心作用，使狗血压上升，兔回肠及子宫收缩力、张力增强，对豚鼠肠管则无影响，但高浓度能增强乙酰胆碱收缩肠管的作用，低浓度有轻度解痉作用。

Thevetia gaumeri中提出之Thevetoidin亦为速效强心甙。

1.黄花夹竹桃种仁中所含多种强心甙的药理作用 1.1.黄夹甙 Neriperside(商品名强心灵)：为国产黄花夹竹挑果仁中分离出的3种亲脂性单糖甙(黄花夹竹桃次甙甲、黄花夹竹桃次甙乙、单乙酰黄花夹竹桃次甙乙)的混合物，熔点190-1986℃，味极苦，制剂稳定，对粘膜有刺激性。在青蛙、豚鼠的在位心以及巴比妥引起衰竭之心脏、大白鼠心肺灌流等实验中均呈明显的强心作用，在猫心电图上表现典型的强心甙反应。生物活性 猫法0.25土0.0098mg/kg，鸽法0.28±0.0115mg/kg，与毒毛旋花子甙K近似，比黄花夹竹桃甙(Thevetin)强5倍。对离体兔子宫与肠管、猫血压与呕吐反应和猫、猴一般外观毒性症状，也与毒毛旋花子甙K相似，但相同剂量时，黄夹甙呕吐作用强；对猫及猴具有一定的镇静作用，毒毛旋花子甙K则无。胃肠道吸收迅速，与狄高辛相仿，蓄积作用较低，猫24小时后巳大部分消除。

1.2.黄花夹竹桃甙 为果仁中提出之黄花夹竹桃甙甲与黄花夹竹桃甙乙的混合物，早年用猫法即证明其强心作用为毒毛旋花子甙 G的 1/7-1/8，在豚鼠心肺制备及猫、鸽实验为1/10，云南提得者为 1/9(鸽法)。广西提得者其生物活性(猫法)为：0.9752±0.0239mg/kg，比苏联的(1.2mg/kg)强。消化道吸收慢而不规则，猫经肠给药6小时后才吸收完毕，豚鼠经8小时吸收达82.01%，肝消除串0%，即不会被肝脏所破坏或从胆汁排泄。吸收后开始作用快，持续时间短，入静脉注射后6分钟内即可充分发挥作用，持续2-3小时消除极快，蓄积作用小，鸽24小时已无蓄积(毒毛旋花子甙 G尚可蓄积6%)，故属超短时作用的心甙，临床上可用于紧急情况的急性心力衰竭，对于甲状腺机能亢进的患者还可使脉搏减慢。口服易产生胃肠道反应。其刺激作用主要在肠部，而洋地黄则在胃部。

1.3.黄花夹竹桃次甙甲及黄花夹竹桃次甙丙 在狗心肺制备、猫衰竭的心脏以及心电图均证明为典型的心甙作用其生物活性(猫法：甲为0.1474±0.00659mg/kg；丙为0.1109±0.00546mg/kg)均与毒毛旋花子甙G(猫法0.11075±0.01085mg/kg)相近，作用也相似，不过甲能口服吸收，丙不易吸收；甲为速效心甙，口服后15分钟开始作用，1小时达高峰，72-96小时完全消失(1次用量)，静脉注射的作用较口服持续时间为短；丙效力较甲强，亦为快速作用心甙，其持续时间较甲略短，蓄积性亦略低。豚鼠实验引起不整脉的作用较毒毛旋花干甙 G弱，但有强的抑制呼吸作用。

1.4.黄花夹竹桃次甙乙 对兔、豚鼠心脏及豚鼠心电图均表明具有典型的强心甙作用。猫生物活性为0.1508±0.0059mg/kg，与黄花夹竹桃次甙甲相近，略低于毒毛旋花子甙G，但高于洋地黄毒甙(后者按阻抑钾内流的作用与豚鼠致死作用测定生物活性)。其治疗指数为6.0，与羊角拗甙相似，安全性较大。猫肠内吸收较缓慢，约有 1/4(27.12%)的吸收量在肝内迅速消除；故口服给药不适宜。其蓄积性较低，猫24小时蓄积23.7%，鸽57%，猫、豚鼠72小时已无蓄积，猫股静脉慢速灌注消除为0.000878mg/kg/小时。与毒毛旋花子甙 G合用于豚鼠时，如先给予毒毛旋花子甙G，后给黄花夹竹桃次甙乙，可表现超相加作用，如给药顺序相反，则表现拮抗作用。黄花夹竹桃次甙乙经过乙酰化所得之二乙酰黄花夹竹桃次甙乙，极性减低，对心脏的作用减弱，生物活性降低，显效速度较黄花夹竹桃次甙乙更迟缓，蓄积性也大。此外，产生阴显的镇静作用、催眠作用(黄花夹竹桃次甙乙则无)，可拮抗咖啡因引起的小鼠兴奋活动，延长环己烯巴比妥钠的睡眠时间和降低小鼠的体温。

1.5.从云南黄花夹竹桃果仁中分离得一种新的结晶成分，其理化、药理特性与已知7种(果仁中)强心甙不同，暂名T，对在位及离体兔心及犬、豚鼠心电图均表现强心贰性质。1g相当于3703鸽单位，其生物活性、治疗指数及治疗宽度均介于毒毛旋花子甙G与洋地黄毒甙之间。为退效性心甙，蓄积性大于洋地黄毒甙。

1.6.黄花夹竹桃果仁中提出之粗甙 云南产者有强心作用，能改善冠状循环，其效力为毒毛旋花子甙G的 l/18，治疗宽度0.66mg/kg，治疗指数15.0，故较安全，对犬及大鼠有利尿作用。福州产者，熔点150-154℃，其强心作用不受血清影响，猫单位0.2mg/kg，较黄花夹竹桃甙强4倍，口服后吸收少而不规则，对怀孕子宫有较大的收缩作用。

2.黄花夹竹桃花的醇提溶液对在位及离体蛙、猫心脏及猫心电图证明与叶的醇提溶液一样，具有强心甙的作用特点，猫单位0.119±土0.0059g/kg，生物活性比叶高，蓄积性与叶近似，猫24小时内基本上完全消除。对猫、豚鼠、家兔的离体子宫和肠管有兴奋作用，对大白鼠则无影响。

3.印度产黄花夹竹桃的根、树皮、树干中提出的含甙物质对蛙心(增高静脉压引起心衰)、狗心有强心作用，使狗血压上升，兔回肠及子宫收缩力、张力增强，对豚鼠肠管则无影响，但高浓度能增强乙酰胆碱收缩肠管的作用，低浓度有轻度解痉作用。Thevetia gaumeri 中提出之 Thevetoidin亦为速效强心甙。

大毒，在医师指导下使用。

从黄花夹竹桃果仁中提取的黄花夹竹桃素和黄夹甙，经实验和临床证明，具有显着的强心作用，而且奏效迅速，蓄积较少。

①黄花夹竹桃素

供静脉注射用，每毫升含0.4毫克，对于近2周内未用过洋地黄的心力衰竭患者，1次给黄花夹竹桃素0.8～1.2毫克（均只给1次），以5％葡萄糖溶液稀释10倍，注射速度为每分钟2毫升；然后继以口服洋地黄制剂。对于近2周内用过洋地黄者，黄花夹竹桃的剂量为0.4～0.8毫克。用于治疗风湿性心脏病（包括非活动期与活动期及合并室上性心动过速病例）、高血压心脏病，

多培植于路边或庭园。分布广西、广东、福建、台湾、云南等地。

多培植于路边或庭园。我国福建、台湾、广东、海南、广西、云南等地有栽培。原产美洲热带地区。

常绿灌木，高2～5米，直立；全体光滑无毛，有乳液。树皮棕褐色，皮孔明显；小枝下垂，灰绿色。叶互生，无柄，革质，线形，长10～15厘米，宽7～10毫米，鲜绿色，光亮，背面较淡，边稍背卷，中肋明显。聚伞花序顶生，有总柄，通常六花成簇，黄色，芳香；花梗长约2厘米；萼片5，绿色，三角形，长7～9毫米；花冠大形，裂片长于冠筒，各裂片叠合为钟状，长约5～7厘米，宽约1.5厘米；雄蕊着生于喉部，花丝被银白色毛；柱头圆形，2裂，花柱丝状细长，花盘缺，子房无柄，秃净，2裂。核果扁三角球形，径约3～4厘米，黑色。种子1颗，矩圆形，淡灰色。花期6～12月。

常绿小乔木，高2-5m。全株光滑无毛。有乳液。树皮棕褐色，皮孔明显；小枝下垂，灰绿色。叶互生，无柄；叶片革质，线形或线状披针形.长10-15cm.宽7-10mm.两端长尖，鲜绿色，光亮，背面较淡，边稍背卷；中肋明显。聚伞花序顶生，长5-9cm；有总柄，通常6花成簇，黄色，芳香；花梗长约2cm；萼片5，绿色，三角形，长7-9mm ；花冠大形，漏斗形，花冠筒喉部具5个被毛的鳞片，花冠裂片5，向左覆盖，比花冠筒长；雄蕊着生于花冠筒喉部，花丝被银白色毛；柱头圆形，先端2裂；花盘缺；子房无柄，秃净，2裂。核果扁三角球形，径3-4cm，内果皮木质，生时绿色而亮，干时黑色。种子2-4颗，长圆形，淡灰色。花期6-12月，果期8月至翌年春节。

黄花夹竹桃含有多种强心甙。

果仁中所含的主要强心甙有：黄花夹竹枕甙甲，黄花夹竹桃甙乙，黄花夹竹桃次甙甲，黄花夹竹桃次甙乙，黄花夹竹桃次甙丙，黄花夹竹桃次甙丁，单乙酰黄花夹竹桃次甙乙。

种子中所含的主要强心甙有：黄花夹竹桃甙甲，异黄花夹竹桃甙乙，黄花夹竹桃二糖甙，黄花夹竹桃次甙乙，单乙酰黄花夹竹桃次甙乙，黄花夹竹桃次甙戊，黄花夹竹桃次甙丙，黄花夹竹桃次甙甲等。还含黄花夹竹桃臭蚁甙甲，黄花夹竹桃臭蚁甙乙，黄花夹竹桃黄酮素。发酵的种子中有：黄花夹竹桃次甙乙，单乙酰黄花夹竹桃次甙乙，黄花夹竹桃二糖甙，黄花夹竹桃次甙甲2’-乙酸酯等。

树皮含强心甙：黄花夹竹桃次甙甲、乙以及三萜化合物乙酸蛇麻脂醇酯。嫩枝皮含黄花夹竹桃臭蚁甙乙，嫩枝及叶含白坚皮醇，嫩枝含0.03％，叶含0.4％。根含黄花夹竹桃甙，黄花夹竹桃次甙乙以及黄花夹竹桃烯。

果仁中含多种强心甙：黄花夹竹桃甙甲（thevetin A），黄花夹竹桃甙乙（thevetin B，carberoside），黄花夹竹桃次甙甲（peruvoside），黄花夹竹桃次甙乙（neriifolin）[1]，黄花夹竹桃次甙丙（ruvoside），单乙酰黄花夹竹桃次甙乙（cerberin）即海杧果甙（monoacetylneriifolin）和黄花夹竹桃次甙丁（perusi-tin）[2]。

种子中所含的主要强心甙有：黄花夹竹桃甙甲，黄花夹竹桃甙乙，黄花夹竹桃二糖甙（thevebioside），黄花夹竹桃次甙乙，单乙酰黄花夹竹桃次甙乙[3]，黄花夹竹桃次甙戊（thevefolin）[4]，黄花夹竹桃次甙丙（ruvoside,theveneriine）[5],黄花夹竹桃次甙甲[6]。种子中还含有黄花夹竹桃臭蚁成甲（theveside），黄花夹竹桃臭蚁甙乙（theviridoside）[7]，黄花夹竹桃黄酮素（verti-aflavone）[8]，单乙酰黄花夹竹桃次甙乙和少量单乙酰黄花夹竹桃次甙甲（acetylperuvoside），异黄花夹竹桃次甙乙（isoner-ifolin）[9]。果实含多糖（polysaccharides），系由L-阿拉伯糖（L－arabi－nose），D-半乳糖（D－galactose），D-半乳糖醛酸（D－galacturonic acid），D-葡萄糖（D－glucose）和D-木糖（D－xylose）组成[10]。

种子油中含脂肪酸：油酸（oleic acid），亚油酸（linoleic acid），硬脂酸（stearic acid），棕榈酸（palmitic acid）；雨季采收的不成熟种子中含肉豆蔻酸（myristic acid），月桂酸（lauric acid），癸酸（caprica acid）等[11]。