金鸡勒

理化鉴别 薄层色谱：取粉末适量，置三有烧瓶中，加0.05mol/l硫酸溶液20-30ml，移运载沸水浴加热1h，并冷却，澄清后倾上清液，用浓氨水碱化后，用乙醚提取数次，合并乙醚液，浓缩后作供试品液。另取奎宁、奎宁丁、辛可宁和辛可尼丁作对照品，分别点样于同硅胶HF254板上，以氯仿丙酮-二乙胺（50：40：10）展开后，置紫外类下检视，供试品色谱中在与对照品色谱相应位置显相同的颜色斑点。

奎宁为重要抗疟药，能消灭各种疟原虫的裂殖体，而终止疟疾的发作。对间日疟疗效较好，对3日疟与恶性疟则较差。它不能消灭红细胞外型疟原虫，故不能防止良性疟的复发；也不能消灭红细胞前型疟原虫。对恶性疟配子体也无作用，要杜绝传染源，须加用8-氨喹啉类药物。奎宁一般用片剂口服，对脑型或其他严重型恶性疟病例，可改用注射法给药。对于妊娠子宫，仅有微弱的兴奋作用；当阵缩已经开始后，作用始较明显，能加强其节律性收缩。它又能抑制心肌，为一般原浆毒，皮下或肌肉注射，容易引起组织刺激，甚至坏死。

奎尼丁能降低心肌的异位节律点中冲动之形成，降低应激能，减弱传导和收缩，特别是它能延长心肌的不应期，临床上用以治心房颤动。

奎宁与其他金鸡纳碱所引起的副作用，统称金鸡纳反应，如耳鸣、头痛、恶心、呕吐和视听力减退，甚至产生暂时性聋盲。停药后，一般可以完全恢复。少数人对奎宁有高敏性或特异质，反应特别严重，如产生所谓"黑尿热"（即急性溶血），可有寒战、高热、呕吐、背痛、黑尿（血红蛋白尿）、极度贫血及尿闭等，并可致死。少数人也可发生皮疹。瘙痒、血管神经性水肿及支气管哮喘等。

1.抗疟：二硫酸奎宁2mg/kg灌胃对感染鼠疟的7日龄幼鼠，能延长其生存时间，并降低其血中疟原虫的峰值；金鸡纳树皮20mg/kg灌胃4天，有同样效果。盐酸奎宁150mg/kg口服，可以从感染鸡疟的鸡血中消除疟原虫红细胞内期，但对红细胞外期无效。奎宁对3H-苯丙氨酸掺入疟原虫核糖体蛋白质有抑制作用，其50%抑制浓度为5×10(-4)mol/L。

2.抗病毒：盐酸奎宁体外试验5mg/kg，可抑制流感病毒A型PR8株的增殖，硫酸奎宁2mg/kg也可抑制此病毒的增殖。

3.解热：奎宁100mg/kg皮下注射，可降低狗或兔的体温，如结扎兔的肝动脉或切除双侧迷走神经，则此降温作用消失，认为此降温作用是由于降低了肝内产热作用。。

4.对免疫功能的影响：奎宁26.66mg/kg，口服，1日3次，可抑制猴单核细胞对抗体包绕的羊红细胞、金黄色葡萄球菌有乳粒(latex particles)的吞噬活性。硫酸奎宁8.5mg/kg腹腔注射，连续6天，对小鼠抗体及迟发型超敏反应均无影响。

5.对平滑肌的作用：硫酸奎宁7.6×10(-5)mol/L可使离体兔肠收缩振幅降低50%，1.27×10(-4)mol/L可完全抑制兔肠的自发活动；1.7×10(-5)mol/L浓度时可使离体大鼠子宫由乙酰胆碱(2×10(-7)mol/L)、5-羟色胺(5.3×10(-8)mol/L)及垂体后叶提取物(2×10(-5)mol/L)引起的收缩降低25%，当浓度为3.4×10(-5)mol/L时，可使上述三化合物引起的收缩下降90%；当浓度为3.8×10(-5)mol/L时，可完全抑制乙酰胆碱(2.5×10(-8)mol/L)、5-羟色胺(6×10(-7)mol/L)、组胺(5×10(-7)mol/L)及氯化钡(1.5×10(-3)mol/L)引起的豚鼠回肠的收缩，说明硫酸奎宁对平滑肌有直接抑制作用。

6.对心血管的作用：主要为奎尼丁的作用，奎尼丁30、43mg/kg静脉注射，对氯化钙-乙酰胆碱混合液诱发的小鼠房颤(扑)有抑制作用。奎尼丁10μmol/L对由异丙肾上腺素及儿茶酚氧位转移酶抑制剂(tropolone)，于高温度(40-41℃)灌流所引的大鼠心脏室颤，可缩短其持续时间，但不能防止其发生。奎尼丁于血管浓度为2.7-20μmol/L时，可使麻醉犬心脏窦房结和希氏-浦氏纤维糸统浓度依赖性的延长传导时间，也延长心房的有效不应期。奎宁丁5×10(-5)mol/L浓度，可使离体豚鼠左心房收缩力降低34%，在心肌兴奋时，奎尼丁降低了钙的流入心肌细胞。硫酸奎尼丁1-100μmol/L使离体豚鼠和猫的心脏乳头状肌产生负性肌力作用，100μmol/L能延长豚鼠心房动作电位时程，也延长猫心乳头状肌的复极期，所有标本的静息电位和最大上升速率均为奎尼丁所降低。奎尼丁50μmol/L可降低蛙离体心房纤维最大去极化速率，降低动作电位总幅度，延长有效不应期和动作电位时程，这些作用与降低钠内流及钙内流有关。奎尼丁5mg/kg静脉注射，明显降低大鼠缺血复灌胃所致的心律失常，降低室速发生率，完全抑制室颤及由此而致的死亡。奎尼丁30μmol/L，使仔猪心脏浦肯野纤维跨膜电位零相上升幅度和零相最大上升速率均下降。奎尼丁10mg/kg静脉注射，可降低去甲肾上腺素及肾上腺素对狗的升压作用。

孕妇忌服。

孕妇忌服。

①治疟：金鸡勒一钱，肉桂五分.同煎服。壮实人金鸡勒可用二钱。（《纲目拾遗》）

②解酒：金鸡勒煎汤服。（《纲目拾遗》）

主产印度尼西亚、印度及南美等地。我国云南、广西、台湾亦产。

1.我国台湾、广东、云南等地有栽培。

2.我国台湾、广东、广西、云南等地有栽培。原南美洲。

3.我国台湾、广东、广西、去南等地栽掊。原产南美洲。

①红色金鸡纳树，又名：红色规那树、红色奎宁树。

常绿大形乔木，高达30米，离地6米左右分枝，树皮赤褐色。叶有柄，对生；叶片广椭圆形或卵形，先端锐尖或钝尖，全缘，长达30厘米，上面深绿色，稍有光泽，下面淡绿色，常带红色，多毛，叶咏上亦有白毛。圆锥花序顶生，花托钟状，稍细长；萼甚短，宿存，上部5裂，裂片广三角形，带红色；花冠筒长2.4～3.6厘米，先端5裂，呈淡红色：雄蕊5，花丝在花冠筒部内面愈着；雌蕊1，子房下位，2室，花柱长达花冠部上面，柱头2叉。蒴果长椭圆形至长卵圆形，室间裂开成2分果，内含种子约26个，种子周围有翅。花期初夏。

原产南美。印度尼西亚、印度及我国云南、台湾、广东、广西均有栽培。

②莱氏金鸡纳树

乔木，高约10米。叶披针形、椭圆形或长椭圆形，平滑无毛。花带黄白色，有极烈臭气。

金鸡纳树的种类很多，除上述两种外，尚有黄色金鸡纳树、棕色金鸡纳树等，我国云南、台湾亦有栽培。

1.金鸡纳树 常绿乔木，高约10m，成年植株可达30m。幼枝四棱形，被褐色短柔毛；树皮褐色，较薄，裂纹多而浅。叶对生；叶柄长1-1.5cm；托叶早落，具条形痕迹；叶片披针形或长椭圆形，长7-12cm，先端钝或短尖，基部楔尖，光滑无毛或下面沿叶脉被短柔毛。聚伞花序腋生或顶生，常为圆锥式排列；花有极烈臭气；花梗长约0.9cm，被褐色短柔毛；萼简陀螺形，长约2mm，5裂，裂片三角形；花冠白色，简状，长1cm，先端5裂，裂片披针形，边缘被白色长柔毛；雄蕊5，着生于花冠简上，不伸出：子房2室。蒴果卵状披形，长1.5-2cm，果柄长1-1.5cm，室间开裂。种子长4-5mm，宽1mm，具翅。花期7-8（栽培地区不同花期亦异）2.鸡纳树又名红色金鸡纳 本种与金鸡纳树的区别是：树皮郝褐色。叶片广椭圆形或卵形，长达30cm，常带红色，多毛。花萼、花冠带红色。花期7-8月。

3.正鸡纳树又名棕色金鸡纳树 本种与金鸡纳树的区别是：灌木。叶披针形或卵状披针形。聚伞花序呈伞房花序状，顶生或腋生；花红色；花冠简密生白绢状毛，稍呈五角形，长1-1.5cm。蒴果卵状长椭圆形

金鸡勒树的干皮、根皮、枝皮及种子，含有约26种生物碱，总称为金鸡勒生物碱。其中含量最多且在医药上最重要的是奎宁，其次是辛可宁、辛可尼丁、奎尼丁等，其余在树皮中的含率很低。它们大部分是喹啉衍生物，也有极少数是吲哚衍生物。金鸡勒生物碱中，颇多互为立体异构体的，如：奎宁和奎尼丁，辛可宁和辛可尼丁，辛可亭和辛查米丁，表奎宁和表奎尼丁，氢奎宁和氢奎尼丁等。此外，还有辛可尼辛，奎尼辛，铜色树碱，奎胺，辛可那明，奎尼酮，阿立新以及杷日素，红金鸡纳碱，甲基红金鸡纳碱，康奎那明，枯斯考尼丁，二康奎宁等。除生物碱外，还含金鸡勒鞣酸，奎宁酸，金鸡勒红等。在树皮中，生物碱是与金鸡勒鞣酸、奎宁酸结合的。

红色金鸡勒树含生物碱总量为6～7％，其中奎宁2～3％，奎尼丁0.11％，辛可尼丁1.43～2.25％，辛可宁0.12～1.73％。莱氏金鸡勒树含上列成分依次为15％、10％以上、0.08～0.44％、0.1～0.54％、0.08～0.38％，黄色金鸡勒树的含量分别为6～7％、3.4％、0.16～0.20％，0.46～0.75％、0.34～0.56％，棕色金鸡勒树则为6％、3％、0.14％、1.34％、0.32％。

金约纳属植物的干皮、根皮、枝皮及种子含有约30种生物碱，总称为金鸡勒生物学碱(cinchona alkaloids)，其中含量最多且在医药上最重要的是奎宁(quinine)，其次是金鸡宁(cinchonine)，金鸡尼丁(cinchonidine),奎尼丁(quinidine)共4种，其余在树皮中的含率很低。它们大部分是喹啉(quinoline)衍生物，也有极少数是吲哚(indole)衍生物。在金鸡勒生物碱中，颇多互立体异构体的，如：奎宁和奎尼丁，金鸡宁和金鸡尼丁，金鸡亭(cinchotine,hydrocinchonine)和金鸡火丁(cinchamidine,hydrocinchonidine)，表奎宁(epiquine)和表奎尼丁(epiquinidine)等。此外，还有金鸡尼(cinchonicine,cinchotoxine),奎尼辛(quinicine,quinotoxine),铜色树碱(cupreine,hydroxycinchonine)，奎胺(quinamine)，金鸡勒胺(conquinamine)等。在树皮中，生物碱是和奎宁酸(quinic acid)，金鸡勒鞣酸(cinchotannic acid)结合的。

1.金鸡纳树 含生物碱总量为15%，其中奎宁10%以上，奎尼丁0.08%-0.44%，金鸡尼丁0.1%-0.45%，金鸡宁0.08%-0.38%[1]。还含二氢金鸡宁(dihydrocinchonine)，二氢金鸡尼丁(dihydrocinchonidine) ,二氢奎宁、二氢奎尼丁、奎胺、金鸡尼酮(cinchoninone)[2]等。另含氨基酸、维生素等[3]，叶中生物碱除奎宁、奎尼丁、金鸡宁、金鸡尼丁外，还有奎胺、3-表奎胺、二氢奎宁、二氢奎尼丁、10-甲氧基金鸡勒胺、马蹄叶碱、莱氏金鸡勒胺(cinchophyllamine)即是3β，17β-莱氏金鸡勒碱(3β，17β-cinchophylline)，民莱氏奎鸡勒胺(isocinchophyllamine)]即是3α，17α-莱氏金鸡勒碱(3α，17α-cinchophylline)，3α，17β-莱氏金鸡勒碱(3α，17β-cinchophylline)，3β，17α-莱氏金鸡勒碱(3β，17α-cin-chophylline)，17，4′，5′，6′-四去氢-3α-莱氏金鸡勒碱(17，4′，5′，6′-tetradehydro-3α-cinchophylline)，17，4′-去氢-3α-莱氏金鸡勒碱(17，4′-dehydro-3α-cinchophylline)，18，19-二氢-3β，17β-莱氏金鸡勒碱(18，19-dihydro-3β，17β-cinchophylline)[4,5]等；蒽醌类；茜草素(alizarin)，茜草素-1-甲醚(alizarin-1-methylether)，甲基异茜草素(rubiadin)，1，8-二羟基蒽醌(1，8-dihydroxyanthraquinone)，1-羟基-2羟甲基蒽醌(1-hydroxy-2-hydroxymethylanthraquinone)[2]，紫茜素(purpurin)，蒽榈酚-1,2-二甲(anthragallol-1，2-dimethyl ether)，蒽棓酚-1，3-二甲醚(anthragallol-1，3-dirnethyl ether)，1-羟基甲基蒽醌(1-hydroxy-2methylanthraquinone)，2-羟基-1，3，4-三甲氧基蒽醌(2-hydroxy-1,3,4-trimethoxyanthraquinone) ,4-甲氧基1-，3，5-三羟基蒽醌(4-methoxy-1，3，5-trihydroxyanthraquinone)，1，4-二甲氧基-2，3-亚甲二氧基蒽醌(1，4-dimethoxy-2,-3methylene-dioxyanthapuinone)，1，3-二羟基-4-甲氧基蒽醌(1，3-dihydroxy-4-methoxyanthraquinone)，1，3-二羟基-2，5-二甲氧基蒽醌(1，3-dihy-droxy-2，5-dimethoxyanthraquinone)[6]，蒽棓酚1，2，3-三甲醚(an-thragallol-1,2,3-trimethylether)，1，4，5-三羟基-2甲基蒽醌(1,4,5-rrihydroxy-2-methylanthraquinone)，5-羟基-2-甲基蒽醌(5-hydroxy-2-methylanthraquinone),1,5-二甲氧基-2，3-亚甲二氧基蒽醌(1,5-dimethoxy-2,3-methylenedioxyanthraquinone)，2，4，6-三羟基-1，3-二甲氧基蒽醌(2,4,6-trihydroxy-1,3-dimethoxyanthraquinone),1,2,5,6-四甲氧基蒽醌(1,2,5,6-tetramethoxyanthraquinone)[7]等；黄酮类有：瑞诺甙(reynortrin)即是槲皮素-3-木糖甙(quercetin-3-xyloside)[8,9]，槲皮素(_qurcetin)，山柰酚(laempferol)，飞燕草素(delphinidin)[8]。

2.鸡纳树 含生物碱总量为6%-7%，其中奎宁2%-3%，奎尼丁0.11%，金鸡尼丁1.43%-2.25%，金鸡宁0.12%-1.73%[1]。含铜色树碱，红金鸡勒碱(succirubin)，甲基红金鸡勒碱(methylsuccirubin)[10]，金鸡尼西醇(cinchonicinol)，金鸡勒米酮(cinchonaminone)[11]，杷日素(paricine)，金色久尼辛，二金鸡宁(dicinchonine)[12]等。又含苯丙烷取代黄浣醇类的鞣质和苯丙烷取代前花色素的二聚物及三聚物所成的鞣质：金鸡勒鞣质(cin-chonain)Ⅰa、Ⅰb、Ic、Id[13]、A-2Ⅱb、B-2、B-5、C-1以及左旋表儿茶精(epicatechin)和咖啡酸(caffeic acid)[14]。叶中生物碱为：奎宁、奎怪丁、金鸡宁、金鸡尼丁、二氢奎宁(dihydroquinine)[15]，奎胺、3-表奎胺(3-epiquinamine)，10-甲氧基金鸡勒胺(10-methoxycinchona-mine)，二氢奎尼丁(dihydroquinidine)[4]；黄酮醇甙有：槲皮素葡萄糖甙(quercetol 3-glucoside),槲皮素3-鼠李葡萄糖甙(quercetol-rhamnoglucoside) ,槲皮素鼠李半乳糖甙(quercetol rhamnogalacto-side)，异鼠李素鼠李半乳糖甙(isorhamnetin rhamnogalactoside)，山柰酚鼠李葡萄糖甙(kaempferol rhamnoglucoside)；花色甙有：花色素3-葡萄糖甙(cyanidol 3-glycoside)，花色素 3-鼠李葡萄糖甙(cyanidol 3-rhamnoglycoside)；酚性酸有：原儿茶酸(protocatechuic acie)，对香豆酸(ρ-coumaric acid)，绿原酸(chlorogenic acid)，咖啡酸[16]。

3.正金鸡纳树 含生物碱总量6%，其中奎宁3%，奎尼丁0.14%，金鸡尼丁1.34%，金鸡宁0.32%[1]，还含鞣质(tannin0[17]。叶含黄酮甙(tannin)[17]。叶含黄酮甙(avicularin)，即是槲皮素-3-α-L-阿拉伯糖甙(quercetin-3-α-L-arabinoside)[9]。此外，同属植物黄金约纳黄色金鸡勒树含生物碱总量6%-7%，其中奎宁3.4%，奎尼丁0.16%-0.20%，金鸡尼丁0.46%-0.75%，0.34%-0.56%[1]。还含奎尼辛，二康奎宁(diconquinine)[12].。主1.Cortex Cinchonae Ledgeri-anae2.Cortex Cinchonae Succirubrae3.Cortex Cinchonae Offcinalis