补骨脂

补骨脂：除去杂质。

盐补骨脂：取净补骨脂，用盐水拌匀，稍润，炒至略鼓起，晾干（每100斤加盐2斤半用开水化开）。

取本品粉末0.5g，加醋酸乙酯20ml，超声处理15分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加醋酸乙酯1ml 使溶解，作为供试品溶液。另取补骨脂素、异补骨脂素对照品，加醋酸乙酯制成每1ml各含2mg的混合溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅵ B）试验，吸取上述两种溶液各2～4μl，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以正己烷－醋酸乙酯（4:1） 为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10％氢氧化钾甲醇溶液，置紫外光灯（365nm） 下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的两个蓝白色荧光斑点。

①对心血管系统的影响

补骨脂果实中的一种查耳酮（补骨脂乙素），可扩张豚鼠、兔、猫、大鼠离体心脏的冠状血管，其作用较凯林强4倍，并能对抗脑垂体后叶素对冠脉的收缩作用；但对总外周血管阻力影响不大，说明它扩张冠脉具有较高的选择性。补骨脂素的衍化物能增加犬冠状动脉及末梢血管的血流量。补骨脂乙素还能加强豚鼠及大白鼠心收缩力，兴奋蛙心，并对抗乳酸引起的蛙心心力衰竭。对心肌氧消耗量增加不明显，但提高呼吸商，对心肌氧化磷酸化，心肌内糖原和乳酸的影响不大，因此不促进心肌内无氧代谢。缓慢给药毒性很低。

②抗菌作用

补骨脂种子提取液在试管内对葡萄球菌以及抗青霉素等抗菌素的葡萄球菌均有抑菌作用；补骨脂在沙保罗氏培养基上对霉菌有一定的作用，酊剂较煎剂作用强。种子的石油醚提出物对蚯蚓有抑制作用，故可能有驱虫作用。

③补骨脂粗提取液能治疗白癜风、牛皮癣，可局部应用及内服，现已知其有效成分为补骨脂素，毒性很小，需大剂量才会形成畸胎（大鼠、豚鼠实验）。同属植物P.leguminosea种子中的提取物，对兔有光致敏作用，可治疗白癜风。

④对平滑肌的影响

补骨脂种子提取液对离体及在位肠管有兴奋作用，对离体豚鼠子宫则松弛。

⑤雌激素样作用

每天给予雌鼠（切除卵巢鼠及正常鼠）补骨脂种子的干粉0.35克或0.175克（混于饮食中），可增加阴道角化，此作用为可逆性，0.25克可使未成熟雌鼠阴道开放，此雌性激素样作用极弱，补骨脂素无此作用；以0.35克种子的粉剂喂饲37～77天，能伤害成年雌鼠生育力，但转变正常饮食后一周即可恢复，喂饲雄鼠46天则无影响。

1.对心血管系统的作用：。

1.1.增加心肌营养性血流量：以补骨脂、锁阳、黄精、狗脊、续断、赤芍等中药组成复方，做成煎剂，浓缩成3g（生药）／ml。实验取18-22g小鼠30只，雌雄兼用。随机分成对照组、给药Ⅰ、Ⅱ组各10只。给药组按120g/kg体重剂量灌胃。对照组给同体积生理盐水。给药后1.4小时，按0.1ml／kg体重剂量，自小鼠尾静脉注射RbCl溶液（约6.6-6.9×10?cpm／0.1ml），2分钟内注射完毕，立即计时。30分钟注入饱和KCl溶液0.2-0.3ml。处死动物，取出心脏，以LKBr计数器测量，计算心肌86Rb摄入率，表示心肌营养血流量，见表6。实验结果表明，复方补骨脂冲剂灌胃1小时，可显着增加小鼠心肌营养性血流量（P＜0.01)，但给药时间延长至4小时，小鼠心肌营养性血流量的增加，已无统计学意义。用同样方法测定复方补骨脂冲剂对老年小鼠心肌营养性血流量的影响，表明复方补骨脂冲剂可显着地增加老年小鼠心肌营养性血流量（P＜0.001)，并使老年组与青年组接近（P＜0.05)。

1.2.对垂体后时素所致小鼠急性心肌缺血的保护作用：取体重18-22g小鼠30只，雌雄兼用，随机分成对照组、垂体后时素组及给药组各10只。对照组和垂体组1g生理盐水，喂药2.5小时后，垂体组和给药组分别自腹腔注射lμ／kg体重剂量垂体后叶素。30分钟后，测定各组小鼠心肌营养性血流量。结果表明复方补骨脂冲剂对垂体后叶素引起的小鼠急性心肌缺血有显着的保护作用。

2.对呼吸系统的作用：实验说明，补骨脂对由组胺引起的气管收缩有明显舒张作用，以加药后15分钟作用最强，但略逊于氨茶碱，两组与空白对照组解痉作用相比，差异非常显着。

3.光敏作用：。

3.1.补骨脂加黑光疗法对皮肤病损伤常见致病性真菌和细菌的抑制作用：用直径6mm滤纸片分别滴加药液（含补骨脂素1.0mg／2.0ml或异构补骨脂素2.0mg／2.0ml）1.25、2.5、5.0、10.0、20.0?g。先置37℃干燥箱内1小时备用。应用沙伯氏培养基平碟接种真菌，营养琼脂平碟接种细菌。后将不同浓度药液滤纸片贴于各菌株的平碟上。真菌接种后先置26-28℃温箱内作用l小时，照黑光每天1次10分钟，连续6-14天。细菌接种后置37℃温箱内l小时，取出照光10分钟，再置温箱孵育24小时。另设不含药溶剂照光组，和含药不照光组，观察1-7天。结果表明补骨脂素类药剂加黑光照射对各菌具不同程度抑菌作用。在最高药剂浓度下有不同的抑菌圈。此外对曲霉菌属抑菌圈为8-15mm，帚形菌为11-12，毛霉菌属为16-18，头孢子菌属为10-16等。另证明加药不照光和不加药照光组均无抑菌作用。

3.2.异补骨脂素加黑光照射抗皮肤移植排斥效应：选用1年半龄健康家兔体重1.5-2.0kg，雌雄均有，每一对供、受体性别相同。分为5组：I组（对照组）：皮肤移植后，不服药，照光；Ⅱ组：移植后次日开始服药和照光；Ⅲ组：移植后第4天开始服药和照光；Ⅳ组：移植后次日开始服药，不照光；V组：皮肤移植后次日开始照光，不服药。皮肤移植取1.0cm2皮片两块，分别缝于另一只兔的受皮处，两块距离3.0cm，每组免之间交换移植皮片。药物为异构补骨脂素胶囊，每粒含异构补骨脂素2.0mg。每只兔每晚服1粒。照光用5支排列安装的20W国产黑光灯管，距移植区5.0cm，每只兔服药后2h照光30分钟，每日1次。移植皮肤存活时间见表11，最长观察时间为45天。移植皮肤观察：Ⅰ、Ⅳ、V组肉眼见移植后24-48h皮肤苍白、柔软；得第3天出现红润斑点；4-5天后部分皮片呈暗紫色、变硬；边缘有自身表皮再生；7-9天有3／4皮片色泽变暗、坏死；下面出现自身皮肤，经5-7天取皮片边缘切片，HE染色，显微镜下观察，真皮有明显围管性淋巴细胞浸润，小血管内充血，管腔内膜脱落，血栓形成或坏死。Ⅱ、Ⅲ组第3天则见皮肤红润、柔软，逐渐增厚，10-20天恢复正常皮肤状态，观察25-30天取移植皮片边缘切片，HE染色，显微镜下观察，除真皮见少量围管性淋巴细胞外，无其他改变。

3.3.对酪氨酸酶的激活作用：补骨脂95%乙醇提取物对酪氨酸酶有明显的激活作用，可使黑色素生成的速度和数量增加。补骨脂素和异补骨脂素亦能促进皮肤黑色素的合成，并使之沉积于皮下。

4.对免疫系统的作用：。

4.1.取体重250-350g雌性Wister纯种大鼠15只，随机分成对照组（8只）、给药组（7只），给药组按20g/kg体重剂量灌服复方补骨脂冲剂（由补骨脂、锁阳、黄精、狗脊、续断、赤芍等中药组成，做成煎剂，浓缩成3g（生药）／ml）。对照组给等体积的生理盐水。10天后，自大鼠腹主动脉取血1ml，注入无菌肝素抗凝青霉素瓶中，在无菌室内，按改进后的3H-TdR掺入法，测定各组大鼠细胞免疫功能。同时计数大鼠白细胞总数，并制血片计数白细胞分类百分率，实验证明，复方补骨脂冲剂可显着提高大鼠白细胞百分率（P＜0.02)，降低中性白细胞百分率，从而明显增强大鼠细胞免疫功能（P＜0.01)。

4.2.取昆明小白鼠，体重18-22g，雌雄兼用。共分4组，正常组饲养条件与其它相同，但不用药，其余3组腹腔注射氨基甲酸乙酯1mg/g诱发肺腺癌，其中对照给予致癌剂24h后，腹腔注射生理盐水0.2ml，隔周5次，16周共注射40次。补骨脂提取物组，每次给予补骨脂1mg（0.2ml）／20g；环磷酰胺组，每次给环磷酰胺5μg（0.2ml）／20g。给药次数、时间和途径均与对照组相同，均于16周后测定巨噬细胞吞噬试验和E玫瑰花结试验。说明补骨脂有显着增强机体免疫功能的作用。

5.抗肿瘤作用：体外试验，补骨脂素（250μg/ml）对小鼠肉瘤细胞有高效杀灭作用，其机制在于补骨脂素在暗处与肉瘤细胞DNA形成络合物和分子交链，从而抑制DNA合成。补骨脂素作用于人粘液表皮样癌MEC-1细胞后，其细胞中的大多数线粒体变性、空泡化、游离核糖体减少，游离核糖体减少，可见核溶解现象。

6.抗生育和雌激素样作用：给雌小鼠宫内注射10mg异补骨脂素或0.00125-0.005ml补骨脂酚，均有较明显的抗早孕作用，但补骨脂酚的毒性反应较强。补骨脂粉有雌激素样作用，能增加阴道角化，增强子宫重量。

7.抗衰老作用：补骨脂能不同程度的显着延长家蚕幼虫期和家蚕寿命。

8.升高白细胞作用：动物实验表明，补骨脂对粒细胞的生长有促进作用，并能保护动物在注射环磷酰胺后引起的白细胞下降。

9.其它作用：补骨脂水煎液对囊尾蚴有杀伤作用，40%浓度作用24小时，能杀死囊尾蚴88.O%；4%浓度时能杀死47.5%。40%的补骨脂水煎液对阴道毛滴虫亦有较强的杀灭作用，体外作用30分钟即可使虫体消失，效果强于大黄。此外，补骨脂素对多种出血症（如子宫、牙龈、鼻出血）均有止血作用。

阴虚火旺者忌服。

①《海药本草》："恶甘草。"

②《纲目》："忌诸血，得胡桃、胡麻良。"

③《本草经疏》："凡病阴虚火动，梦遗，尿血，小便短涩及日赤口苦舌干，大便燥结，内热作渴，火升目赤，易饥嘈杂，湿热成痿，以致骨乏无力者，皆不宜服。"

④《得配本草》："阴虚下陷，内热烦渴，眩晕气虚，怀孕心胞热，二便结者禁用。"

1.

2.《本草经疏》：凡病阴虚火动，梦遗，尿血，小便短涩及目亦口苦舌干，大便燥结，内热作渴，火升目赤，易饥嘈杂，湿热成痿，以致骨乏无力者，皆不宜服。

3.《得配本草》：阴虚下陷，内热烦渴，眩晕气虚，怀孕心胞热，二便结者禁用。

①治脾肾虚弱，全不进食：破故纸四两（炒香），肉豆蔻二两（生）。上为细末，用大肥枣四十九个，生姜四两，切片同煮，枣烂去姜，取枣剥去皮核用肉，研为膏，入药和杵，丸如梧桐子大。每服三十丸，盐汤下。（《本事方》二神丸）

②治赤白痢及水泻：破故纸一两（炒香熟），罂粟壳四两（去穰、顶蒂，新瓦上煿燥）。上二味，为细末，炼蜜为丸如弹子大。每服一丸，水一盏化开，姜二片，枣一个，煎取七分，如小儿分作四服。（《百一选方》）

③治小儿遗尿：破故纸一两（炒）。为末，每服一钱，热汤调下。（《补要袖珍小儿方论》破故纸散）

④治男子女人五劳七伤，下元久冷，乌髭鬓，一切风病，四肢疼痛，驻颜壮气：补骨脂一斤，酒浸一宿，放干，却用乌油麻一升和炒，令麻子声绝即簸去，只取补骨脂为末，醋煮面糊丸如梧子大。早晨温酒、盐汤下二十丸。（《经验后方》）

⑤治下元虚败，脚手沉重，夜多盗汗。此药壮筋骨，益元气：补骨脂四两（炒香），菟丝子四两（酒蒸），胡桃肉一两（去皮），乳香、没药、沉香（各研）三钱半。炼蜜丸如梧子大。每服二、三十丸，空心盐汤温酒任下，自夏至起，冬至止，日一服。（《局方》补骨脂丸）

⑥定心，补肾：破故纸二两（隔纸炒令香熟），白茯苓一两（去皮）。上二味为细末，用没药半两，捶破，以无灰酒浸，高没药一指许，候如稠饧状，搜前二味，丸如梧桐子大。每服三、五十丸，随食汤下；如没药性燥难丸，再以少酒糊同搜丸，食前服。（《魏氏家藏方》返精丸）

⑦治肾气虚冷，小便无度：破故纸（大者盐炒）、茴香（盐炒）。上等分为细末，酒糊为丸如梧桐子大。每服五十丸或百丸，空心温酒、盐汤下。（《魏氏家藏方》破故纸丸）

⑧治打坠腰痛，瘀血凝滞：破故纸（炒）、茴香（炒）、辣桂等分。为末，每热酒服二钱。（《仁斋直指方》）

⑨治腰疼：破故纸为末，温酒下三钱匕。（《经验后方》）

⑩治肾气虚弱，风冷乘之；或血气相搏，腰痛如折，起坐艰难，俯仰不利，转侧不能；或因劳役过度，伤于肾经；或处卑湿，地气伤腰；或坠堕伤损，或风寒客搏，或气滞不散，皆令腰痛；或腰间似有物重坠，起坐艰辛者，悉能治之：胡桃（去皮膜）二十个，蒜（熬膏）四两，破故纸（洒浸炒）八两，杜仲（去皮，姜汁浸炒）十六两。上为细末，蒜膏为丸。每服三十丸，空心温酒下；妇女淡醋汤下。常服壮筋骨，活血脉，乌髭须，益颜色。（《局方》青娥丸）

⑾治妊娠腰痛，状不可忍：破故纸不以多少，瓦上炒香熟，为末，嚼胡桃肉一个，空心温酒调下三钱。（《伤寒保命集》通气散）

⑿治牙痛日久，肾虚也：补骨脂二两，青盐半两。炒，研，擦之。（《御药院方》）

①治疗子宫出血

以补骨脂、赤石脂制片内服，观察300余例，止血效果在90％以上。但对出出血时间过长或过多的患者，需并用其它止血措施。对身体其它部位的出血疾病，如血友病、鼻出血、上消化道溃疡出血等，经个别试用亦见到止血效果。制剂及用法：用补骨脂浸膏（1：4）及赤石脂等量轧制成片。在月经量有增多倾向时即开始服药，每次6片（合1钱），每日3次，连服3天，必要时可适当延长。根据动物实验，此药的止血有效成分主要在补骨脂。补骨脂有较明显的缩短出血时间，减少出血员的效果；同时对子宫有明显的收缩作用，

栽培或野生。分布河南、安徽、广东、陕西、山西、江西、四川、云南、贵州等地。主产四川、河南、陕西、安徽等地。

生态环境：栽培或野生。

资源分布：分布于山西、陕西、安徽、浙江、江西、河南、湖北、广东、四川、贵州、云南。

一年生草本，高40～90厘米，全体被黄白色毛及黑褐色腺点。茎直立，枝坚硬，具纵棱。叶互生，枝端常侧生小叶1片；叶阔卵形或三角状卵形，长4～11厘米，宽3～8厘米，先端圆形或钝，基部心形、斜心形或圆形，边缘有粗阔齿，叶两面均有显着的黑色腺点；叶柄长2～4厘米，小叶柄长2～3毫米，被白色绒毛；托叶成对，三角状披针形，长约1厘米，膜质。花多数，密集成穗状的总状花序；花轴腋生，长约6～10厘米；萼钟状，基部连合成管状，先端5齿，被黑色腺点；花冠蝶形，淡紫色或黄色，旗瓣倒阔卵形，翼瓣阔线形，龙骨瓣长圆形，先端钝，稍内弯；雄蕊10,1束，花药小；雌蕊1，子房上位，倒卵形或线形，花柱丝状。荚果椭圆形，有宿存花萼，果皮黑色，与种子粘贴；种子1，气香而腥。花期7～8月。果期9～10月。

补骨脂 一年生草本，高60-150cm。枝坚硬，具纵棱；全株被白色柔毛和黑褐色腺点。单叶互生，有时枝端侧生有长约1cm的小叶；叶柄长2-4cm，被白色绒毛；托叶成对，三角状披针形，长约1cm，膜质；叶片阔卵形，长5-9cm，宽3-6cm，先端钝或圆，基部心形或圆形，边缘具粗锯齿，两面均具显着黑色腺点。花多数密集成穗状的总状花序，腋生；花梗长6-10cm；花萼钟状，基部连合成管状，先端5裂，被黑色腺毛；花冠蝶形，淡紫色或黄色，旗瓣倒阔卵形，翼瓣阔线形，龙骨瓣长圆形，先端钝，稍内弯；雄蕊10，花药小；雌蕊1，子房上位，倒卵形或线形，花柱丝状。荚果椭圆形，长约5mm，不开裂，果皮黑色，与种子粘贴。种子1颗，有香气。花期7-8月，果期9-10月。

果实含挥发油约20％、有机酸、一种甲基糖甙、碱溶性树脂、不挥发性萜类油、皂甙。种子含香豆精类补骨脂素和异补骨脂素共约1.1％、黄酮类补骨脂黄酮、甲基补骨脂黄酮、异补骨脂黄酮和查耳酮类补骨脂查耳酮、异补骨脂查耳酮、单萜烯酚衍生物补骨脂酚；尚含挥发油、树脂、脂肪油。花含脂肪油、挥发油、甾醇、生物碱等。本植物还含棉子糖。

果实、种子含香豆精类、黄酮类、单萜酚类以及挥发油、皂式、多糖、类脂等成分。香豆精类有：补骨脂素（psoralen），异补骨脂素（isopsorasen）即是白芷素（angeli -cin），花椒毒素（xanthotoxin）即是8-甲氧基补骨脂素（8-methoxypsoralen），补骨脂定（psoralidin），异补骨脂定（isopso-ralidin），补骨脂呋喃香豆精（bakuchi -cin），补骨脂定2’，3’-环氧化物（psoralidin2’，3’-oxide），双羟异补骨脂定（corylidin），补骨脂香豆雌烷（bavacoumestan）A及B槐属香豆雌烷（sophoracoumestan）A等。黄酮类中有：紫云英甙（astragalin）。双氧黄酮类中有：补骨脂双氢黄酮（bavachin）即是补骨脂甲素（corylifolin），异补骨脂双红黄酮（islbavachin），补骨脂双氢黄酮甲醚（bavachinin）等；查耳酮类中有：补骨脂乙素（corylifolinin）即是异补骨脂查耳酮（isobavachalcone），补骨脂查耳酮（bavachalcone），补骨脂色烯查耳酮（bavachromene），新补骨脂查耳酮（neobavachalcone），异新补骨脂查耳酮（isoneobavachalcone），补骨脂呋喃查耳酮（bakuchalcone），补骨脂色酚酮（bavachromanol）等；异黄酮类中有：补骨脂异黄酮（corylin），新补骨脂异黄酮（neobavaisoflavone），补骨脂异黄酮醛（corylinal），补骨脂异黄酮醇（psoralenol）等。单薄酚类有：补骨脂酚（bakuchiol）。还含苯并呋喃类衍生物：补骨脂苯并呋喃酚（corylifonol），异补骨脂苯并呋喃酚（isocorylifonol）。又含对羟基苯甲酸（p-hydroxy-benzoic acid），豆甾醇（stigmasterol），β-谷甾醇-D-葡萄糖甙（β-sitosterol-D-glucoside），三十烷（triacontane）等。另含类脂化合物，内有三甘油酯，二甘油酯，单甘油酯，蜡酯，碳氢化合物，极性类脂等；还含补骨脂多糖和一种相对分子质量为55000、含12个氨基酸的胰蛋白酶抑制剂（trypsininhibi-tor）；又含钾、锰、钙、铁、铜、锌、砷、锑、铷、锶、硒等元素。油中的脂肪酸，主要有棕榈酸（palmitic acid），油酸（oleic acid）和亚油酸（linoleic acid），还有硬脂酸（stearic acid），亚麻酸（linolenic acid）和二十四酸（lignoceric acid）。