茜草

茜草：除去杂质，洗净，润透，切厚片或段，干燥。

茜草炭：取茜草片或段，照炒炭法（附录Ⅱ D）炒至表面焦黑色。

（1）本品根横切面：木栓细胞6～12列，含棕色物。皮层薄壁细胞有的含红棕色颗粒。韧皮部细胞较小。形成层不甚明显。木质部占根的主要部分，全部木化，射线不明显。薄壁细胞含草酸钙针晶束。

（2）取本品粉末0.2g，加乙醚5ml,振摇数分钟，滤过。滤液加氢氧化钠试液1ml，振摇，静置使分层，水层显红色；醚层无色，置紫外光灯（365nm）下观察，显天蓝色荧光。

（3）取本品粉末0.5g，置锥形瓶中，加甲醇10ml，超声处理30分钟，滤过，滤液浓缩至约1ml，作为供试品溶液。另取茜草对照药材0.5g，同法制成对照药材溶液。再取大叶茜草素对照品，加甲醇制成每1ml含2.5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅵ B）试验，吸取上述三种溶液各5μl，分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶G薄层板上，以石油醚（60～90℃）-丙酮（4:1）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照药材和对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。

1.止血作用：家兔口服适量茜草温浸液2-4小时内，或腹腔注射同种剂量之茜草液后30-60分钟均有明显的促进血液凝固作用。表现为复钙时间、凝血酶原时间及白陶上部分凝血活酶时间缩短。茜草炭口服也能明显缩短小白鼠尾部出血的时间。茜草还能明显地纠正肝素所引起的凝血障碍。家兔口服温浸液后，在体内可部分纠正肝素所致的复钙时间及白陶土部分凝血活酶时间的延长。正常家兔血复钙时间及白陶土部分凝血活酶时间分别为110秒、45秒；单纯注入肝素60分钟后均大于600秒；灌注茜草温浸液(100%50ml)后90mm，再注入肝素60分钟后分别为180秒和64秒。为此，茜草可用于治疗因肝素或肝素样物质过多所致出血疾患。实验研究并证明茜草和鱼精蛋白。甲苯胺蓝均有抗肝素作用，而后两者有纠正丹参的抗凝作用。鱼精蛋白、甲苯胺蓝及茜草对丹参抗凝桔抗的作用结果：正常对照凝血酶凝固时间为9.5秒，12.5%丹参化血浆50.8秒，1%鱼精蛋白缩短34.8秒，而茜草则延长了1.2秒。提示茜草的促凝作用有其特殊性。

2.抗血小板聚集作用：在试管内，大叶茜草素对花生四烯酸(AA)和胶原诱导的家兔血小板聚集有很强的抑制作用，ＩＣ50约为86.6mmol／L，对血小板激活因子(PAF)诱导的聚集也有一定的抑制性。2-甲基-1，3，6-三羟基蒽醌对胶原诱导的血小板聚集有根强抑制作用，对凝血酶。 AA和PAF诱导的作用虽较弱，但仍有显着性。1，3，6.三羟基-2-甲基蒽醌-3-0-(3'-O-乙酰基)-2-鼠李糖(1→2)-葡萄糖甙、异茜草素-3-0-β-D-葡萄糖甙及异茜草素为胶原诱导的血小板聚集的选择性抑制剂。

3.升高白细胞作用：茜草的粗提取物具有升高白细胞作用闷。其升高白细胞的有效成分之一为带芳香环的酚羧酸甙，该有效成分的衍生物茜草双酯已有人工合成。茜草双酯对正常小鼠、大的白细胞有升高作用，小鼠：次口服2.5mg/只，给药8小时后白细胞明显升高，给药组为对照组的151.9%(P＜0.05)。犬1次口服200mg/只，给药6小时白细胞明显增加，18-24小时达最高峰，48-72小时逐渐恢复到给药前水平。茜草双酯还有促进小鼠骨髓造血干细胞增殖和分化的作用，防治环磷酰胺所致狗白细胞减少症。

4.镇咳法痰作用：氨水喷雾引咳法及酚红排泌法，分别证明小鼠口服茜草根煎剂75g/kg，有明显的镇咳和祛痰作用，但加乙醇沉淀后的滤液则无效。

5.抗菌作用：体外试验表明，茜草根水提取液对金黄色葡萄球菌有一定的抑制作用，对肺炎链球菌、流感杆菌和部分皮肤真菌也有抑制作用。茜草素对金黄色葡萄球菌也有抑制作用。

6.抗癌作用：茜草根所含的环己肽类化合物RA(rubiaakane)-V10mg/kg， RA-Ⅶ4mg/kg腹腔注射，连续5天，对小鼠淋巴细胞白血病P388均有显着疗效。RA-V对小鼠淋巴白血病L1210、MM2乳腺癌；RA-Ⅶ对小鼠L1210、B16黑色素瘤、结肠腺癌Colon38、Lewis肺癌、艾氏癌等有明显的活性。小鼠体内肿瘤试验表明，从茜草根提取的有抗癌活性的单体RC-18，能显着延长P388、L1210和B16的小鼠寿命，但对Lewis肺癌和肉瘤S180无明显抑制作用。RC-18抗瘤谱的实验结果提示， RC-18可能发展成为一种有效的抗癌剂。此外，2-甲氧基碳基-3-异戊烯基-2，3-环氧-1，4.萘醌和二萘氢醌衍生物体外试验，对仓鼠肺(V79)细胞、淋巴白血病(P388)和人鼻咽癌细胞(KB)有抗癌活性。整体试验中对小鼠腹水型S180有效。

7.对尿路结石的作用：20%茜草(R.finctorum L)制剂喂饲小鼠，能防止实验性肾和膀胱结石的形成，尤其对碳酸钙结石的形成有抑制作用。茜草根提取液给大鼠灌服能明显提高尿液稳定性，降低尿石形成的危险性，且有一定的降尿钙作用。

8.对实验性心肌梗死的治疗作用：持续性结扎大的左冠状动脉前降支，造成人工心肌梗死模型，静注用不同方法分离的茜草提取物茜Ⅰ、茜Ⅱ200mg/kg，每4小时l次，共3次，均有降低S-T段的抬高和缩小心肌梗死范围的作用。其中以茜Ⅱ作用最为明显。茜草提取物的水溶部分给小鼠腹腔注射可明显地增加心肌和脑组织中ATP的含量，对ADP引起的大鼠血小板聚集有解聚作用。对麻醉大的急性心肌缺血有保护作用，使心肌损伤范围减小，损伤程度减轻，能增加冠状动脉流量。

9.对平滑肌的作用：茜草根煎剂能对抗乙酰胆碱所致的离体兔肠痉挛，有解痉作用。根的水提取物对离体豚鼠子宫有兴奋作用。

10.其他作用：茜草根温浸液有扩张蛙践血管的作用。茜草素与芦丁相似，能抑制大鼠皮肤结缔组织的通透性。

脾胃虚寒及无瘀滞者慎服。

1.《本草经集注》："畏鼠姑。"2.《本草蒙签》："勿犯铜铁。"3.《本草经疏》："病人虽见血症，若加泄泻、饮食不进者，勿服。"4.《本草正》："气虚不摄血及脾寒者勿用。"5.《本草汇言》："精虚血少者，脾虚胃弱者，阴虚火胜者，俱禁用之。"6.《本草从新》："无瘀滞者忌投。"7.《本草求真》："血虚发热者忌用。"

1、吐血。用茜根一两，捣成末。每服二钱，水煎，冷眼，用水调末二钱服亦可。

2、妇女经闭。用茜根一两，煎酒服。

3、盅毒（吐血、下血如猪肝）用茜草根、蓑荷叶各三分，加水四升，煮成二升服。

4、脱肛。用茜根、石榴皮各一把，加酒一碗，煎至七成，温服。

茜草，《纲目》云:“陶隐居本草言东方有而少，不如西方多，则西草为茜。”西天王草、四岳近阳草，皆为茜草之隐称也。茜，亦作蒨，《玉篇·草部》:“蒨，青葱之貌。”谓其草盛，陶弘景言此草“丰贱”，故“蒨”，当由长势茂盛得名。搜，《说文》:“搜，茅搜，茹藘(一作芦)，人血所生，可以染绛。”“人血所生”乃古人虚妄之说。段玉裁注:“云人血所生者，释此字所以从鬼也。从卄鬼，会意。茅搜、茹芦皆叠韵也。”茹芦，《说文》作“茹芦”，按《说文》:“茹，饲马也。”《尔雅义疏》云:“今田家名驴馓子，驴喜啖之也。”此名因饲驴而得，字因义类，从“卄”作“茵”，因此茹藘本当为茹芦。血见愁及诸”破血”、“活血”等名皆由化瘀止血之功。其根色紫赤，可用以染绛，故有地血、染绯草、红根草诸名，过山龙、九龙根、牛蔓等，皆因攀援蔓生而命名。叶四片轮生，故有四轮草、风车草之名。《纲目》云:“数寸一节，每节五叶”(观察有误)，故称五爪龙、五叶藤。因茎叶有倒刺，而有拉拉秧子、锯锯草、粘蔓草诸名。

用于血热妄行之多种出血证。茜草性寒入血分，能凉血止血，且能化瘀。凡血热妄行之出血证均可选用，兼瘀者尤宜。治血热咯血、吐血、衄血、尿血等证，轻者单用，重者可配小蓟、白茅根、山栀子等，以增强凉血止血之功，方如《十药神书》十灰散。治大肠蕴热之肠风便血，常配黄芩、地榆、槐角等药，以清肠凉血止血。治血热崩漏，常配生地、生蒲黄、侧柏叶等药，以凉血止崩；若气虚不摄，冲任虚损，漏下不止者，再配炙黄芪、山萸肉、乌贼骨等药，以补气摄血，收涩固脱。 用于瘀血经闭，产后瘀阻腹痛，跌打损伤肿痛，兼热者尤宜，因茜草有活血法瘀之

生于山坡岩石旁或沟边草丛中。主产安微、河北、陕西、河南、山东。

生态环境：生于山坡路旁、沟沿、田边、灌丛及林缘。

资源分布：分布于全国大部分地区。

多年生攀援草本。茎四棱形，有的沿棱有倒刺。叶4片轮生，其中1对较大而具长柄，卵形或卵状披针形，长2.5~6cm或更长，宽1~3cm或更宽；叶缘和背脉有源小倒刺。聚伞花序顶生或腋生；花小，萼齿不明显，花冠绿色或白色，5裂，有缘毛。果肉质，小形，熟时紫黑色。花果期9~10月。

茜草，多年生攀援草本。根数条至数十条丛生，外皮紫红色或橙红色。茎四棱形，棱上生多数倒生的小刺。叶四片轮生，具长柄；叶片形状变化较大，卵形、三角状卵形、宽卵形至窄卵形，长2-6cm，宽1-4cm，先端通常急尖，基部心形，上面粗糙，下面沿中脉及叶柄均有倒刺，全缘，基出脉5。聚伞花序圆锥状，腋生及顶生；花小，黄白色，5数；花萼不明显；花冠辐状，直径约4mm，5裂，裂片卵状三角形，先端急尖；雄蕊5，着生在花冠管上；子房下位，2室，无毛。浆果球形，直径5-6mm，红色后转为黑色。花期6-9月，果期8-10月。

根含多种羟基蒽醌衍生物，如茜草素（alizarin）、异茜草素（purpuro-xanthin）、羟基茜草素（purpurin）、伪羟基茜草素（pseudopurpurin）、茜草酸（munjistin）、茜草甙（rubia,ruberythric acid）、大黄素甲醚等，又分离得升白活性成分茜草萘酸甙Ⅰ及Ⅱ，其甙元为茜草萘酸。

1．茜草根含蒽醌衍生物：茜草素(alizarin)，羟基茜草素(purpurin)，异茜草素(purpuroxanthine， xanthopurpurin)，1-羟基-2-甲基蒽醌(1-hydrox-2-methy1anthraquinone)，1， 4二羟基-6-甲基蒽醌( 1，4-dihydroxy-6-methylanthraquinone)，去甲虎刺醛(nordamnacanta1)，大黄素甲醚(physcion)，1-羟基 2-甲氧基蒽醌(1-hydroxy-2-methoxyanthraquinone)，1，4二羟基 2-甲基-5-(或8)-甲氧基蒽醌[1，4-dihvdroxy-2-methyl-5(or 8)-methoxyanthraquinone〕，1，3-二甲氧基-2-梭基蒽醌(1，3-dimethoxy-2-carboxyanthraquinone)，1， 3-二羟基-2-甲基蒽醌(1，3－dihydroxy-2-methylanthraquinone， rubiadin)，1， 3-二羟基-2-乙氧基甲基蒽醌(1，3-hydroxy-2-ethoxymethylanthraquinone)，2-甲基-1，3，6.三羟基蒽醌(2-methyl-1，3，6-trihydroxyanthraquinone)，1，4-二羟基-2-乙氧基羰基蒽醌(1，4-dihydroxy-2-carboethoxyanthraquinone)，1-羟基-2-羧基-3-甲氧基蒽醌(1-hydroxy-2-carboxy-3-methoxyanthraquinone)，1-羟基-2-甲基-6(或7)-甲氧基蒽醌[1-hydroxy-2-methyl-6 (or 7)-methoxyanthraquinone]，1，3-二羟基-2-甲氧基甲基蒽醌(1，3-dihydroxy2-methoxymethylanthraquinone)，1-甲氧基-2-甲氧基甲基-3-羟基蒽醌(1-methox-2-methoxymethyl-3-hydroxyanthraquinone)，4-羟基-2-羧基蒽醌(4-hydroxy-2-carbexyanthraquinone)，1，4-二羟基-2-羟甲基蒽醌(1，4-dihydrox-2-hydroxymethylanthraquinone )，1-羟基-2-羟甲基蒽醌(1-hydroxy-2-hydroxymethylanthraqui-none)，3-甲酯基-1-羟基蒽醌(3-carbomethoxy-1-hydroxyan-thraquinone)，1，4-二羟基-2-甲基蒽醌(1，4-dihydrox-2-methy-lanthraquinone)，乌楠醌(tectoquinone)1，2-二羟基蒽醌-2-O-β-D-木糖(1→6)-β-D-葡萄糖甙[1，2-dihydroxyanthraquinone-2-O-β-D-xylosyl(1→6)-β-D-glucoside， ruberythric acid]，1，3，6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-0-(6'-O-乙酰基)-α-鼠李糖-(1→2)-β-葡萄糖甙[1，3，6-trihydroxy-2-methylanthraquinone-3-0-(6'-O-acetyl)-α-rhamncoyl-(1→2)-β-glucoside]，1，3，6-三羟基-甲基蒽醌-3-O-α-鼠李洛(1→2)-β-葡萄糖甙甙[1，3，6trihydrox-2-methylanthraquinone-3-O-α-rhamnosyl-(1→2)-β-glucoside]，1，3-二羟基-2-羟甲基蒽醌-3-O-木糖(1→6)-葡萄糖甙[1，3-dihydroxy-2-hy-droxymethylanthraquinone－3-O-xylosyl(1→6)-glucoside， lucidinprimevoroside]，1-乙酰氧基-6-羟基-2-甲基蒽醌-3-O-α-鼠李糖(1→4)-α-葡萄糖甙[1-acetoxyihydroxy-2-methylanthraquinone3-O-α-rhamnosyl(1→4)-α-glucoside]，1，3，6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-(6'-O-乙酰基)-β-D-葡萄糖甙[1，3，6-trihydroxy-2-methylanthraquinone-3-O-(6'-O-aceiyl)-β-D－g1ucoside]，1，3， 6三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-(3'-乙酰基)-α-鼠李糖(1→2)，葡萄糖甙[1，3， 6-trihydroxy-2-methylanthraquinone－3-O-(3'-O-acetyl)-α-rham-nosyl(1→2)glucoside]及异茜草素-3-O-β-D-葡萄糖甙(xanthop-urpurin-3-0-β-D-glucoside)。

2．萘醌衍生物：大叶茜草素(mollu-gin， rubimaillin)，2-氨基甲酰基-3-甲氧基-1，4-萘醌(2-car-bamoyl-3-methoxy-1，4-naphthoquinone)，2-氨基甲酰基-3-羟基-1，4-萘醌(2-carbamoyL-3-hydroxy-1，4-naphthoquinone)，去氢-α-拉杷醌(dehydro－α-lapachone)，呋喃大叶茜草素(furomol1ugin)，二氢大叶茜草素(dihvdromollugin)，茜草内酯(rubi1ac-tone)，2'-甲氧基大叶茜草素(2'-methoxymollugin)，2'-羟基大叶茜草素(2'-hydroxymollugin)， 1-甲氧基-2'-羟基二氢大叶茜草素(1'-methoxy-2'-hydroxydihydromollugin)，1'，2'-二羟基二氢大叶茜草素(1'，2'-dihydroxydihydromollugin)，2-梭甲基-3-异戊烯基-2，3-环氧-1，4-萘醌(2-carboxymethyL-3-prenyl-2，3-epoxy-1，4-naphthpeuinone)，钩毛茜草聚萘醌(rubioncolin)。

3．萘氢醌衍生物：2-甲酯基-3-异戊烯基-1，4-萘氢醌-双-β-D-葡萄糖甙(2carbomeiboxy-3-prenyl-1，4-naphthohydroqunone-di-β-D-glucoside)，3-甲酯基-2-(3'-羟基)-异戊基-1，4-萘氢醌-1-0-β-D-葡萄糖甙[3-carbomethoxy-2-(3'-hydroxy)-isopentyl-1，4-naphthohydroquinone1-O-β-D-glucoside]等。具抗癌作用的环己肽： RA(rubiaakane)-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ[14]、Ⅴ、Ⅶ[15]、Ⅵ、Ⅷ[16]、Ⅸ、Ⅹ^[17]、Ⅺ、Ⅻ、ⅩⅢ、ⅩⅣ[18]、ⅩⅤ、ⅩⅥ[19]。

4．三萜化合物：黑果茜草萜(ru-biprasin)A、B，茜草阿波醇(rubiarbenol)D，齐墩果酸乙酸酯(oleanolic acid acetate)，齐墩果醛乙酸酯(oleanolic aldehvde ac-etate)；其他：6-甲氧基都桷子甙酸(6-methoxygenipeidicacid)东茛菪素(scopo1eto1， scopo1etin)，脂肪酸(fattyacids)，β-谷甾醇(β-siiosterol)及胡萝卜甙(daucOsterol)等。

5．另有报道茜草尚含1.3，6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-0-木糖(1→2)-(6'-0-乙酰基)-葡萄糖甙[1，3，6-trihydroxy-2-methylan-thraquinOnes-3-0-xylosyl( l→2)-(6'-0-acetyl)-glucoside〕，茜草萜三醇(rubiatriol)，及右旋-异落叶松脂醇(iso1ariciresin-ol)。