丁公藤

除去杂质，洗净，润透，切片，晒干。

取本品粉末3g，置索氏提取器中，加乙醇40ml，浸渍过夜，加热回流6小时，滤过。滤液加6mol/L盐酸溶液6ml,加热回流3 小时，置水浴上蒸干，残渣加乙醇10ml使溶解，作为供试品溶液。另取东莨菪内酯对照品，加乙醇制成每1ml 含0.25mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅵ B）试验，吸取上述两种溶液各3μl，分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶Ｇ薄层板上，以环己烷－氯仿－醋酸乙酯－甲酸（6:10:7:1.2）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm） 下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的亮蓝色荧光斑点。

［药理］ 1．抗炎作用 丁公藤又称包公藤）粗提取物腹腔注射500mg／kg，能显着抑制蛋清所致的大鼠足肿胀。从丁公藤提取的有效成分东莨菪素腹腔注射25mg／kg，对蛋清和组胺诱发的大鼠足肿胀均呈明显的保护作用，持续作用4h以上。用甲醛诱发大鼠足肿胀后，腹腔注射东莨菪素25mg／kg·d），连续7d，呈明显的抗炎消肿作用。小鼠腹腔注射粗提取物1g/kg或东莨菪素50mg／kg，对二甲苯引起的腹部皮肤毛细血管通透性增加有明显的抑制作用。给大鼠腹腔注射东莨菪素11.25-15mg／(kg·d)，连续7d，能显着减轻棉球形成的肉芽肿干重，抑制结缔组织增生2．对免疫功能的作用 丁公藤注射液皮下注射可提高大鼠外周血淋巴细胞酸性α-醋酸菜酯酶（ANAE）阳性的淋巴细胞百分比，还可显着降低白细胞移行指数，提高特异性玫瑰花结形成细胞数和中性白细胞吞噬率，表明丁公藤对细胞免疫和体液免疫均有促进作用。

3．缩瞳作用 从丁公藤茎提取的缩瞳有效成分为包公藤甲素，临床用于治疗青光眼，现已人工合成，合成品系消旋体，作用强度则减半。另有合成的类似物6β-乙酸氧基去甲莨菪烷（6β-acetoxynortropanee，6β－AN），其缩瞳作用更强，可作为包公藤甲素和匹罗卡品的代用品。

（1）缩瞳 包公藤甲素苯甲酸盐溶液滴眼最适浓度为0.026％，滴入兔眼10min后开始缩瞳，可维持9h，用药45min可使瞳孔面积缩小 63％；等浓度的合成品则起效较慢，维持时间较短，据瞳面积为 29．9％。相等浓度6β-AN缩瞳作用较强，用药 30min后瞳孔直径缩小 57％，而包公藤甲素为 43％［4］。

（2）降低眼内压 0.025％包公藤甲素、 2％匹罗卡品和0.05％毒扁豆碱，对正常兔眼降低限内压无明显差异；0.003 % 6β-AN对兔正常眼压和水负荷高眼压均有明显的降压作用，用药lh后水负荷高眼压降到正常水平。

4．对心血管作用 通过大鼠在位和离体心脏观察，包公藤甲素能显着减慢心率，增加心肌收缩力，降低心肌耗氧量，提示有改善心功能作用[6-8]。给清醒家兔肌内注射6β一AN溶液0．0237mg／kg，5-10min开始心率减慢，20-25min心率最慢，减慢心率 54％,2h后恢复正常；麻醉家兔静脉注射 6β-AN 3μg／kg以上时，心率和血压抑制可超过60％以上，且其减慢心率和降压作用呈剂量依赖性。在控制剂量下，有可能用于缓解窦性。已动过速。

5．对中枢神经作用 采用慢性埋藏电极记录家兔的脑波方法，静脉注射6β-AN 12μg／kg，或毒扁豆碱 0.2ing／kg，均能在20-30min对抗东莨菪碱诱发的高幅漫波。小鼠腹腔注射包公藤甲素引起的中枢M胆碱震颤作用，与中枢M胆碱激动剂氧化震颤素和震颤素作用相似，强度介于二者之间。包公藤甲素与震颤素合用产生协同作用，与东莨菪碱合用呈括抗作用，提示包公藤甲素及其合成品可能成为复制帕金森氏症动物模型的工具药和中药麻醉催醒剂[6,11]。小鼠迷宫、跳台试验表明，腹腔注射6β-AN 0.08-0.12． 12mg／kg，具有促进学习记忆功能。

6．作用机制研究 包公藤甲素兔肌内注射0.1lng／kg无明显的抗胆碱酯酶作用和肌颤现象；65-AN肌内注射0.237mg／kg有较弱的抑酶作用，致死量的6β-AN未见 N受体兴奋的肌颤现象。采用累积剂量一效应曲线法，对离体组织（兔虹膜、豚鼠回肠纵长肌和大鼠空肠）M胆碱受体动力学研究证明，对M胆碱受体的亲和力和内在活性的顺序是6β-AN＞包公藤甲素＞匹罗卡品。三药对不同剂量阿托品均呈竞争性拮抗特点，三药的抬抗参数在10-8 -10-9mol／l，说明这些药物是特异性M胆碱受体激动剂卜[4，6，10，12]。通过放射配体[3H]QNB竞争抑制结合试验，从IC50 ；与Hill系数分析说明包公藤甲素和匹罗卡品作用在 M受体上。在4种靶膜受体上,6β-AN抑制[3H」QNB的Pki（受体亲和强度）次序是心脏＞皮层海马区＞肠纵长肌＞虹膜，提示6β-AN对心脏膜受体亲合力最大，是M2受 体选择性化合物。7．其他作用 东莨菪素对妊娠大鼠离体子宫及组胺引起的豚鼠回肠收缩均呈抑制作用；levis认为抑制体外妊娠大鼠子宫自发性收缩，在于对前列腺合成酶的抑制和拮抗前列腺素。8．毒性 东莨菪素小鼠静脉注射一次最大耐受量100mg/kg，观察72h，未见任何毒性反应。包公藤甲素小鼠腹腔注射的LD50 为8.85土 1.2mg／kg； 63-AN的 LD50 为 6.22mg／kg。中毒症状表现为副交感神经亢进，大剂量组动物有类似氧化震颤素的中枢件震颤。阿托品和东莨菪碱为特异性解毒剂。家兔静脉注射大剂量（30μg／kg）6β-AN，可见心律失常，如窦性心动过缓、房颤、室性早搏、二联律、室颤乃至停搏，动物在5min内死亡。0.003％- 0.004 5％浓度的6β-AN给家兔滴眼，每日2次，连续4个月，未见眼部及全身表现有仔何异常改变。

本品有强烈的发汗作用，虚弱者慎用，孕妇忌服。

孕妇忌服。

本品有毒，孕妇忌服。

本品有毒，孕妇忌服。

风湿性关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛：丁公藤制成注射液（每2毫升，相当原生药5克），肌肉注射，每日1～2次，每次2毫升，小儿酌减。

治疗风湿骨痛及神经痛:丁公藤制成注射液，每支2毫升，含原生药6克。每次2～4毫升，每天1～2次，肌注。治疗急慢性风湿性关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经痛、腰肌劳损、肥大性腰椎炎及外伤性关节炎计88例，症状明显改善，止痛作用良好者39例，症状好转者39例，无效者10例。未发现副作用。注射后常有轻微出汗，此属正常现象，如汗出不止，可饮糖开水1杯。孕妇忌用。

治疗风湿骨痛及神经痛。丁公藤制成注射液，每支2ml，含原生药5g。每次2-4ml，每天l-2次，肌注。治疗急慢性风湿性关节炎、类风

生于山地丛林中，常攀援于树上。分布于广东省。

生于山地丛林中，攀援于树上。产于广东。

生态环境：1.生于山谷湿润密林中或路旁灌丛中。

2.生于海拔250-1200m的山谷密林或疏林中，攀生于乔木上。

资源分布：1.分布于广东等地。

2.分布于广东、广西、云南。

攀援藤本，长可达10米以上。幼枝被密柔毛，老枝无毛。单叶互生；叶柄长1～2厘米；叶片革质，椭圆形、长圆形或倒卵形，长5～15厘米，宽2～6厘米，先端钝尖、急尖或短渐尖，基部楔形，边全缘，两面均无毛；干时通常呈铁青色或暗绿色，下面有光泽，具小斑点，侧脉每边5～8条，在下面微凸起。6～8月开花，总状聚伞花序腋生或顶生，长2～8厘米，密被锈色短柔毛；花小，金黄色或黄白色，两性；萼片5，卵形或阔卵形，先端圆钝，外面被褐色柔毛，宿存；花冠浅钟状，长9～10毫米，5深裂，裂片2裂，外面密被紧贴的橙色柔毛；雄蕊5，着生于花冠管上，花药卵状三角形，顶端锥尖；子房1室，胚珠4。浆果球形，直径1.5～2厘米。种子1粒。

攀援藤本。幼枝被密柔毛，老枝无毛。叶互生，革质，椭圆形、长圆形或倒卵形，长5～15cm，宽2～6cm，先端钝尖、急尖或短渐尖，基部楔形，全缘，干时显铁青色或暗绿色，下面有光泽，具小斑占。总状聚花序腋生或顶生，密被锈色短柔毛；花小，金黄色或黄白色；萼片5，外被褐色柔毛；花冠浅钟状，长9～10mm，5深裂，裂片2裂，外被紧贴的橙色柔毛；雄蕊5，着生在冠管上，花药卵状三角形，顶端锥尖；子房1室， 胚珠4。浆果珠形，具宿萼。种子1粒。花期6～8月，果期8～10月。

1.丁公藤 木质藤本，长约12cm。小枝干后黄褐色，明显有棱，不被毛。单叶互生，叶柄长0.8-1.2cm，无毛，叶片革质椭圆形，或倒长卵形，长6.5-9cm，宽2.5-4cm，先端钝或钝圆，基部渐狭成楔开，两面无；侧脉4-5对，至边缘以内风结上举。聚伞花序腋生和顶生腋生的花少至多数，顶生的排列成总状，花序轴和花梗被淡褐色柔毛；花萼球形，萼片5，近圆形，外面被淡褐色柔毛并有缘毛；花冠白色，5裂，裂片长圆形，全缘或浅波状，雄蕊5，不等长，花药先端渐尖，花丝之间有鳞片；子房圆柱形，柱头圆锥状，贴着子房。浆果卵状椭圆形，长约1.4cm。种子1颗。花期6-8月。

2.光叶丁公藤 植物形态与丁公藤相似，区别点是：叶片卵状椭圆形至长圆状椭圆形，先端骤然渐尖；花冠裂片边缘啮蚀状；浆果球形。

含丁公藤甲素、东莨菪内酯。

丁公藤茎含包公藤甲素（ baogongteng A）即2β-羟基-6β-乙酰氧基去申莨菪烷（2β－hvdroxv－6β－acetoxynortro-Pane),包公藤丙素（baogungteng C）即 2β，6β-二羟基去甲基莨菪烷（2β，6β-dihydroxynortropane）,包公藤乙素（baogongtengB）即东莨菪素（scopoletin），东莨菪甙（scopolin）及微量的咖啡酸（caffeic acid）及绿原酸（chlorogenic acid）。光叶丁公藤中含包公藤乙素和东莨菪甙。