防己

防已片：除去杂质，稍浸，洗净，润透，切厚片，干燥。本品为类圆形或破碎的厚片，周边色较深，切面灰白色，粉性，有稀疏的放射状纹理。气微，味苦。

（1） 本品横切面：木栓层有时残存。皮层散有石细胞群，常切向排列。韧皮部较宽。形成层成环。木质部占大部分，射线较宽；导管稀少，呈放射状排列；导管旁有木纤维。薄壁细胞充满淀粉粒，并可见细小杆状草酸钙结晶。

（2） 取本品粉末约2g，加0。5mol/L硫酸溶液20ml，加热10分钟，滤过，滤液加氨试液调节pH值至9 ，移置分液漏斗中，加苯25ml，振摇提取，分取苯液5ml，置瓷蒸发皿中，蒸干，残渣加钼硫酸试液数滴，即显紫色，渐变绿色至污绿色，放置，色渐加深。

（3） 取本品粉末1g，加乙醇15ml，加热回流 1小时，放冷，滤过，滤液蒸干，残渣加乙醇 5ml使溶解，作为供试品溶液。另取粉防己碱与防己诺林碱对照品，加氯仿制成每1ml各含1mg的混合溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅵ B）试，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以氯仿－丙酮－甲醇 （6:1:1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。

置干燥处，防霉，防蛀。

①粉防己：㈠镇痛作用

用小鼠热板法测得汉防己总碱及汉防己甲素、乙素、丙素均有镇痛作用。总碱的作用最强，其有效剂量为50毫克／公斤，半数致死量则为241～251毫克／公斤。汉防己丙素镇痛作用较甲素、乙素为强，但毒性亦较大，故无实用价值。用电刺激小鼠尾巴法也证明，甲素、乙素以及汉防己流浸膏或煎荆皆具有一定的镇痛作用，甲素的作用强于乙素，其有效剂量大于吗啡的10～20倍。如以吗啡的镇痛效力为100时，则汉防己总碱约为13，延胡索总碱约为40，当后二者合用时，镇痛效力不但不增加，反而减弱。抗组织胺药物苯海拉明却可显著增强甲素及乙素的镇痛作用，而不影响其毒性。有报告超过一定剂量，汉防己的镇痛作用反而减弱甚至消失，这可能是由于较大剂量的甲素能兴奋中枢神经系统，因而削弱了镇痛作用。而国外报道，甲素对小鼠需100～250毫克／公斤方可升高痛阈7～10％。临床上30毫克口服或皮下注射，镇痛作用不显著。

㈡消炎及抗过敏作用

汉防己甲素、乙素对大鼠甲醛性关节炎均有一定的消炎作用；甲素的作用强于乙素。在这方面，甲素的作用与考的松相似，强于水杨酸钠，弱于保泰松。在切除肾上腺后，作用消失。它可使大鼠肾上腺中维生素C含量降低，末梢血液中的嗜酸性细胞减少；在切除脑下垂体后7天再给甲素，仍有此作用，故为直接作用于肾上腺。对正常大鼠连续给甲素7天，则肾上腺中维生素C含量即不降低，二侧肾上腺也无肥大现象，尿中17-羟类甾醇的排出量亦不增加，说明它兴奋肾上腺皮质的作用是非特异性的。汉防己甲素对家兔的实验性耳壳烧伤也有抗炎作用；在大鼠皮肤台盼蓝试验中，能降低血管通透性。对用全蛋清所引起的家兔过敏性休克，能明显的降低严重休克症状的发生率，但对死亡率则无明显影响，对豚鼠组织胺休克，并无作用。另可抑制免疫性溶血。也有报告，它和抗原性物质一样，能激活淋巴结，增加浆母细胞及浆细胞的核糖核酸的重量及浓度，并引起此等细胞之增多。由于它有轻度镇痛、消炎以及解热、抗过敏性休克等作用，故应属于解热镇痛剂。

㈢对循环系统的作用

在麻醉猫身上，汉防己甲素有显著的降压作用，3～6毫克／公斤可使血压下降50～65％达1小时以上。静脉、肌肉注射或口服均有作用。降压时心收缩力仅有短暂的削弱，心率及传导无显着变化。在离体及连神经兔耳标本上，皆可见到血管的扩张，较罂粟碱强而持久。能加强和延长乙酰胆碱的降压作用，抑制或减弱压迫颈总动脉引起的升压反应。阿托品可部分取消甲素的降压作用。对停跳心脏，亦能明显增加冠脉流量。对豚鼠、

㈣对横纹肌的作用

汉防己甲素及其若干同类物有松弛横纹肌的作用。

㈤对平滑肌的作用

早年报告，汉防己甲素能抑制兔离体小肠秘豚鼠或兔的子宫平滑肌。实际上，此与剂量有关。对离体兔肠是先兴奋而后抑制，较大剂量可部分抑制由毛果芸香碱，氯化钡引起的痉挛性牧缩。对兔离体及在位子宫作用并不显著。对豚鼠、猫的支气管平滑肌引起收缩，此乃由于组织胺的释放所引起。丙素能使离体兔、豚鼠小肠及在体兔肠平滑肌张力增加，收缩振幅减小。

㈥抗菌、抗原虫、抗肿瘤作用

汉防己在试管中有某些抗菌（痢疾杆菌）、抗真菌作用，但品种未经鉴定，浓度也比较高。汉防己甲素在体外及体内（小鼠盲肠法）均有抑制或杀灭溶组织阿米巴的作用，其强度为依米丁的1／22，但超过小檗碱.甲素在1：4000时，在体外可杀癌细胞，30～50毫克／公斤腹腔注射或100毫克／公斤皮下注射（半数致死量为950毫克／公斤），可抑制小鼠艾氏腹水癌细胞及大鼠腹水肝癌细胞。

㈦其他作用

汉防己碱对犬呈催眠作用，与阿朴吗啡无拮抗作用；使家兔中性白细胞显著增加，淋巴细胞则减少。木防己素甲、乙和汉防己碱都能使鸽呕吐。汉防己丙素有兴奋中枢神经系统的作用，小剂量可致呼吸兴奋，反射亢进；中毒剂量则使小鼠发生阵挛性惊厥，死于呼吸衰竭，苯巴比妥有拮抗作用，对注射大肠杆菌肉汤而发热的大鼠，有解热作用；不引起动物呕吐。

②木防己：木防己碱对发热家兔有降温作用，能使兔血压下降，血管收缩；麻痹蛙的心肌及骨胳肌。小量增强小肠，子宫的收缩，大量则麻痹之。对家兔氮代谢无明显影响，可增进犬的淋巴形成；能麻痹草履虫。对破伤风、白喉、肉毒杆菌的外毒素以及河豚毒素对小鼠的致死作用有某些保护作用。对家兔的最小致死量，静脉注射为0.05克／公斤，皮下注射为0.15克／公斤。对蛙、小鼠皮下注射的最小致死量为0.5～1.0克／公斤，可引起动物运动麻痹及偶而惊厥，死于呼吸衰竭。

非生物碱成分木防己甲素50毫克／公斤或乙素200毫克／公斤，对大鼠无退热作用（大肠杆菌肉汤注射引起之发热）。用小鼠热板法，证明甲素、乙素并无镇痛作用。甲素静脉注射对小鼠的半数致死量为76毫克／公斤，乙素毒性很低。广玉兰碱之作用参见"青木香"条。

阴虚而无湿热者慎服。

①《本草经集注》："殷孽为之使。恶细辛。畏萆薢。杀雄黄毒。"

②《药性论》："木防己：畏女菀、卤咸。"

③李杲："上焦湿热者，不可用。"

④《本草经疏》："凡胃虚阴虚，自汗盗汗，口苦舌干，肾虚小水不利，及胎前产后血虚，虽有下焦置热，均忌。"

⑤《得配本草》："气分风热，小便不通，禁用。"

①治皮水为病，四肢肿，水气在皮肤中，四肢聂聂动者：防已三两，黄芪三两，桂枝三两，茯苓六两，甘草二两。上五味，以水六升，煮取二升，分温三服。（防己茯苓汤）

②治风水脉浮，身重汗出恶风者：防己一两，甘草半两（炒），白术七钱半，黄芪一两一分（去芦）。上锉麻豆大，每抄五钱匕，生姜四片，大枣一枚，水盏半，煎八分，去滓。温服，良久再服。服后当如虫行皮中，从腰下如冰，后坐被上，又以一被绕腰下，温令微汗。（防己黄芪汤）

③治膈间支饮，其人喘满，心下痞坚，面色黧黑，其脉沉紧，得之数十日，医吐下之不愈：木防己三两，石膏十二枚（鸡子大），桂枝二两，人参四两。上四味，以水六升，煮取二升，分温再服。（木防己汤，①方以下出《金匮要略》）

④治膀胱水蓄胀满，几成水肿：汉防己二钱，车前、韭菜子、泽泻各三钱。水煎服。（《本草切要》）

⑤治水臌胀：汉防己一两，生姜五钱。同炒，随入水煎服，半饥时饮之。（《本草汇言》）

⑥治脚气肿痛：汉防己、木瓜、牛膝各三钱，桂枝五分，枳壳一钱。水煎服。（《本草切要》）

⑦治肺痿喘嗽：汉防己为细末。每服三钱，浆水一盏，同煎至七分，和滓温服之。（《儒门事亲》）

⑧治肺痿咯血多痰者：汉防己、葶苈等分。为末。糯米饮，每服一钱。（《古今录验方》）

⑨治遍身虫癣瘑疥：汉防己三两，当归、黄芪各二两，金银花一两。煮酒饮之。（《本草切要》）

⑩治遗尿，小便涩：防己、葵子、防风各一两。上三味，以水五升，煮取二升半，分三服，散服亦佳。（《千金方》）

治疗高血压病:从汉防己中提出的生物碱-汉防己甲素，具有降压作用。一般用片剂口服，每日120毫克，3次分服；血压过高者，增至每日180毫克。据110例Ⅱ期及Ⅲ期患者观察，经用药2～7个月后，显效13例，有效26例，一般疗效24例，无效47例，总有效率为55％。亦可采用注射剂行静脉注射，每次120毫克，每日2次；据200余例使用结果，疗效较口服片剂明显，作用较快，且无突然大幅度下降之反应，故为治疗高血压急症有效而稳妥之制剂。

①粉防己，又名：石蟾蜍、山乌龟、汉防己、倒地拱、金丝吊鳖、白木香。

多年生缠绕藤本。根圆柱状，有时呈块状，外皮淡棕色或棕褐色。茎柔韧，圆柱形，有时稍扭曲，长达2.5～4米，具细条纹，枝光滑无毛，基部梢带红色。叶互生，质薄较柔，叶柄盾状着生，长与叶片相等；叶片外形近圆形，有3～5角，长4～6厘米，宽4.5～6厘米，先端锐尖，基部截形或稍心形，全缘，两面均被短柔毛，上面绿色，下面灰绿色。花小，蛑雄异株，为头状的聚伞花序，花梗长约0.5～1厘米；雄花花萼4，肉质，三角状，基部楔形，外面被毛，花瓣4，略呈半圆形，边缘微向内弯，具爪，雄蕊4，花药近圆形；雌花的花萼、花瓣与雄花同数，无退化雄蕊，心皮1，花柱3枚。核果球形，熟时红色，直径3～5毫米。花期4～5月。果期5～6月。

生于山野丘陵地、草丛或矮林边缘。分布浙江、安徽、江西、福建、广东、广西等地。

②广防己，又名：防己马兜铃。

多年生攀援蘑本，长达3～4米。根部粗大，圆柱形，栓皮发达。茎细长少分枝，灰褐色或棕黑色，密生褐色绒毛。叶互生；叶柄长1～4厘米，密生褐色绒毛；叶片长圆形或卵状长圆形，长3～17厘米，宽2～6厘米，先端渐尖或钝，基部心形或圆形，全缘，幼时两面均被灰白色绒毛，后渐脱落，老时质稍厚，主脉3条，基出。花单生于叶腋，花梗长约1～2厘米，被棕色短毛，花被筒状，长约5厘米，紫色，上有黄色小斑点，舷部不分裂，平展，中部收缩成管状，略弯曲，外面被毛；雄蕊6，附于柱头裂片的外面，组成合蕊柱，花丝几无或甚短；柱头3裂。蒴果，种子多数。花期5～6月。果期7～8月。

生于荒山的山坡灌丛或疏林中。分布广东、广西等地。

③木防己，又名：青藤香（《阳春县志》），小青藤、白山番薯、青檀香、青风藤、小葛藤。

缠绕性落叶藤本。根圆柱形。茎木质化，长达3米左右，小枝密被灰白色细柔毛。叶互生；叶柄长1～3厘米；叶片广卵形，有时3浅裂，长3～14厘米，宽2～9厘米，先端锐尖至钝圆，有短尖头，全缘或微波状，基部微心形至近截形；两面有灰褐色柔毛。花小，黄白色，雌雄异株，聚伞状圆锥花序腋生；雄花萼片6，2轮，卵形至广卵形；花瓣6，卵状披针形，先端2裂，基部两侧呈耳状；雄蕊6，药短，近球形；雌花的萼片、花瓣与雄花相似，有退化雄蕊6，心皮6，分离。核果近球形，直径5～8毫米，熟时蓝黑色，被白粉，内有1枚马蹄状种子。花期7～8月。果斯9～10月。

生于山坡、低地、丘陵地及路旁。分布河北、河南、陕西、山东、江苏、浙江、安徽、江西、湖北、四川、贵州、广东及福建等地。

本植物的茎叶（青檀香）亦供药用，另详专条。

④异叶马兜铃，又名：汉中防已。

攀援性半灌木，嫩枝密生黄褐色茸毛。叶互生，宽卵形，长4～20厘米，宽3～12厘米，基部心形，全缘，幼叶两面被柔毛，老后下面沿脉有毛；叶柄长2～10厘米，被黄褐色茸毛。花单生叶腋；花梗长2～6厘米，近中部着生一枚圆形苞片，被柔毛；花被长4～6厘米，密生短柔毛，筒部呈"U"字形弯曲，顶端3裂，裂片圆三角形，上面带紫色；雄蕊6，花药贴生于花柱体周围；子房下位，6室。蒴果黑褐色，长椭圆形，长3～7厘米，自基部开裂为6瓣，具多数种子。

生山坡灌丛中。分布西南及陕西、甘肃、湖南、湖北等地。

①粉防己根含生物碱约1.2％，其中有汉防己碱、防己醇灵碱、一种酚性生物碱、门尼新碱、门尼定，以及轮环藤酚碱等。

粉防己的生物碱，曾有种种异名，汉防己碱曾名汉防已甲素，防己醇灵碱即去甲汉防己碱，亦曾名汉防己乙素，酚性生物碱即汉防己丙素。门尼新碱原称木防己素甲，门尼定原称木防己素乙，分别为汉防己碱和去甲汉防己碱的异构物。

粉防已根尚含黄酮甙、酚类、有机酸、挥发油等。

②木防己根含木防已碱、异木防己碱、木兰花碱、木防己胺、木防己宾碱、甲门尼萨任碱、去甲门尼萨任碱等多种生物碱